Galvenais / Hematoma

Sermions

Hematoma

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Sermions ir alfa-adrenolītiskas zāles. Uzlabo perifēro un smadzeņu asinsriti.

Izlaišanas forma un sastāvs

Sermion ir pieejams šādās formās:

  • Pārklātas tabletes: apaļas, abpusēji izliektas, oranžas (Sermion 5 mg), baltas (Sermion 10 mg) vai dzeltenas (Sermion 30 mg) krāsas (5 mg un 30 mg - 15 gab. Katra blisteros, kartona kastītē 2 blisteri; 10 mg - katrs 25 gabali blisteros, kartona iepakojumā 2 blisteri);
  • Liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai: pulveris vai baltas krāsas poraina masa; šķīdinātājs ir bezkrāsains caurspīdīgs šķidrums (4 mg liofilizāta bezkrāsaina stikla flakonos, 4 ml šķīdinātāja ampulās, vienā komplektā ar 4 pudelēm un 4 ampulās; kartona saišķī 1 komplekts).

Sastāvs 1 tablete:

  • Aktīvā viela: nicergoline - 5 mg, 10 mg vai 30 mg;
  • Palīgkomponenti: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilceluloze, kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, magnija stearāts;
  • Korpusa sastāvs: Sermion 5 mg - talks, titāna dioksīds, akācijas sveķi, saharoze, kolofons, sandaraka sveķi, karnaubas vasks, magnija karbonāts, saulrieta dzeltens; Sermion 10 mg - talks, titāna dioksīds, akācijas sveķi, saharoze, kolofonija, sandaraka sveķi, karnauba vasks, magnija karbonāts; 30 mg sermion - titāna dioksīds, hipromeloze, silikons, dzeltenais dzelzs oksīds, polietilēnglikols 6000.

1 pudeles liofilizāta sastāvs:

  • Aktīvā viela: nicergoline - 4 mg;
  • Palīgkomponenti: vīnskābe, laktozes monohidrāts;
  • Šķīdinātāja sastāvs: nātrija hlorīds, ūdens injekcijām, benzalkonija hlorīds.

Lietošanas indikācijas

  • Hroniski un akūti smadzeņu asinsvadu un vielmaiņas traucējumi (sakarā ar arteriālo hipertensiju, aterosklerozi, emboliju vai smadzeņu asinsvadu trombozi, ieskaitot asinsvadu demenci, smadzeņu asinsrites akūtus pārejošus traucējumus un galvassāpes, ko izraisa vasospasms);
  • Hroniski un akūti perifēro asinsvadu un vielmaiņas traucējumi (Raynaud slimība, funkcionālas un organiskas ekstremitāšu arteriopātijas, sindromi, kas saistīti ar traucētu perifēro asins plūsmu);
  • Hipertensīva krīze (parenterāli kā papildu līdzeklis).

Kontrindikācijas

Absolūtais (kopīgs visām zāļu formām):

  • Akūta asiņošana;
  • Ortostatiskā regulējuma pārkāpums;
  • Smaga bradikardija;
  • Nesen pārcietis miokarda infarktu akūtā fāzē;
  • Paaugstināta individuālā jutība pret zāļu galvenajām vai palīgkomponentēm.

Absolūts (papildus zālēm tablešu veidā):

  • Glikozes-galaktozes malabsorbcija, fruktozes nepanesamība, fermenta saharozes / izomaltāzes deficīts;
  • Grūtniecības un zīdīšanas periods;
  • Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

Relatīvs (Sermion lieto piesardzīgi):

  • Podagra vai hiperurikēmija anamnēzē;
  • Vienlaicīga lietošana ar zālēm, kas pārkāpj urīnskābes izdalīšanos un / vai metabolismu.

Devas un ievadīšana

Pārklātas tabletes
Sermion tablešu veidā ir paredzēts perorālai lietošanai pa 5-10 mg trīs reizes dienā vai 30 mg divas reizes dienā ar regulāriem starplaikiem, ilgu laiku.

Ieteicamās devas un ārstēšanas ilgums:

  • Asinsvadu kognitīvie traucējumi, hroniskas cerebrovaskulāras negadījumi, apstākļi pēc insulta: 10 mg trīs reizes dienā. Terapijas ilgums ir vismaz 3 mēneši;
  • Asinsvadu demence: 30 mg divas reizes dienā. Reizi pusgadā ieteicams konsultēties ar ārstu par turpmākās terapijas piemērotību;
  • Perifērās asinsrites traucējumi: 10 mg trīs reizes dienā ilgu laiku (līdz vairākiem mēnešiem vai ilgāk).

Akūtos un pārejošos cerebrovaskulāros negadījumos un išēmiskā insulta gadījumā ārstēšanu ieteicams sākt ar zāļu parenterālo formu, kam seko pacienta pāriešana uz nicergolīna uzņemšanu iekšpusē..

Liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai
Serionu liofilizāta formā ievada: intramuskulāri - 2-4 mg divas reizes dienā; intraarteriāli - 4 mg 10 ml izotoniskā nātrija hlorīda šķīduma 2 minūtes; intravenozi - 4-8 mg uz 100 ml izotoniska nātrija hlorīda šķīduma vai 5-10% dekstrozes šķīduma lēnas infūzijas veidā (šajā devā zāles var ievadīt vairākas reizes dienā).

Pagatavotais šķīdums jāizlieto tūlīt pēc pagatavošanas, neuzglabājiet.

Lietošanas metode, deva un ārstēšanas ilgums ir atkarīgi no slimības rakstura.

Nieru darbības traucējumu gadījumā ieteicams izrakstīt zāles mazākās devās..

Blakus efekti

  • Sirds un asinsvadu sistēma: izteikta asinsspiediena pazemināšanās (parasti pēc parenterālas ievadīšanas), drudža sajūta, reibonis;
  • Gremošanas sistēma: diskomforts vēderā, slikta dūša, dispepsiski simptomi, aizcietējumi, caureja;
  • Nervu sistēma: galvassāpes, apjukums, bezmiegs vai miegainība;
  • Metabolisms: urīnskābes koncentrācijas palielināšanās asinīs neatkarīgi no devas un ārstēšanas ilguma;
  • Citas reakcijas: izsitumi uz ādas.

Zāļu blakusparādības parasti ir vieglas vai mērenas.

Speciālas instrukcijas

Terapeitiskās devās Sermion neietekmē asinsspiedienu, bet cilvēkiem ar paaugstinātu asinsspiedienu tas var izraisīt pakāpenisku pazemināšanos.

Zāļu terapeitiskais efekts izpaužas pakāpeniski, tāpēc ieteicama ilgstoša lietošana, periodiski novērtējot ārstēšanas efektivitāti, kā arī tā turpmāko iespējamību.

Saistībā ar iespējamo arteriālas hipotensijas rašanos, ko izraisa parenterālas Sermion ievadīšanas laikā, pacientam vairākas minūtes pēc injekcijas jābūt horizontālā stāvoklī, īpaši terapijas sākumā..

Zāļu ietekme uz spēju vadīt automašīnas un citus transportlīdzekļus, kā arī darbs ar potenciāli bīstamiem mehānismiem nav pētīts, tomēr, ņemot vērā pamata slimības raksturu, pacientiem, veicot šādu darbu, jābūt uzmanīgiem..

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot Sermion, antihipertensīvo zāļu iedarbība var pastiprināties.

Lietojot vienlaikus ar acetilsalicilskābi, ir jākontrolē asiņošanas laiks, jo tas var palielināties.

Lietojot niergolīnu kopā ar zālēm, kas metabolizētas, piedaloties CYP2D6 izoenzīmam, jāievēro piesardzība, jo nevar izslēgt to mijiedarbības iespējamību savā starpā..

Uzglabāšanas noteikumi

Uzglabāt temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Sargāt no bērniem..

Derīguma termiņš: tabletes - 3 gadi, liofilizāts - 4 gadi, šķīdinātājs - 5 gadi.

Vai tekstā atradāt kļūdu? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Sermion - lietošanas instrukcijas

Reģistrācijas numurs:

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Devas forma:

Struktūra:

Apraksts:
Liofilizāts: liofilizēts pulveris vai baltas krāsas poraina masa.
Šķīdinātājs: dzidrs, bezkrāsains šķidrums.
5 mg tabletes: apaļas, izliektas apvalkotas tabletes, oranžas.
10 mg tabletes: apaļas, izliektas apvalkotas tabletes, baltas.
30 mg tabletes: apaļas, abpusēji izliektas apvalkotas tabletes, dzeltenas.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: C04A E02

Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamiskās īpašības
Nicergolīns ir ergolīna atvasinājums, uzlabo vielmaiņas un hemodinamiskos procesus smadzenēs, samazina trombocītu agregāciju un uzlabo asins hemopheoloģiskos parametrus, palielina asins plūsmu augšējās un apakšējās ekstremitātēs, kā arī tai ir alfa-1 bloķējoša iedarbība..

Farmakokinētiskās īpašības
Pēc iekšķīgas lietošanas nicergolīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Galvenie niergolīna metabolisma produkti ir: 1,6-dimetil-8 β-hidroksimetil-10 α-metoksiergolīns (MMDL, hidrolīzes produkts) un 6-metil-8 β-hidroksimetil-10α-metoksyergolīns (MDL, demetilēšanās produkts CYP2D6 izoenzīna ietekmē). Platība, kas atrodas zem koncentrācijas laika līknes (AUC) MMDL un MDL, ja norijis un intravenozi ievada nicergolīnu, norāda uz izteiktu metabolismu pirmās caurbraukšanas laikā. Pēc 30 mg nicergolīna norīšanas iekšķīgi, pēc apmēram 1 un 4 stundām tika sasniegta maksimālā MMDL (21 ± 14 Ig / ml) un MDL (41 ± 14 ng / ml) koncentrācija, pēc tam MDL koncentrācija samazinājās ar pusperiodu no 13 līdz 20 stundām. Pētījumi apstiprina. citu metabolītu (ieskaitot MMDL) uzkrāšanos asinīs. Maltīte vai zāļu forma būtiski neietekmē nicergolīna uzsūkšanās pakāpi un ātrumu. Nicergolīns aktīvi (> 90%) saistās ar plazmas olbaltumvielām, un tā afinitātes pakāpe pret α-skābes glikoproteīna līmeni ir augstāka nekā seruma albumīnam. Parādīts, ka niergololīns un tā metabolīti var izplatīties asins šūnās. Nicergolīna farmakokinētika, lietojot devas līdz 60 mg, ir lineāra un nemainās atkarībā no pacienta vecuma.

Nicergolīns izdalās metabolītu veidā, galvenokārt ar urīnu (apmēram 80% no kopējās devas) un nelielā daudzumā (10-20%) ar fekālijām. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju tika novērota ievērojama metabolisma produktu izdalīšanās līmeņa samazināšanās urīnā, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību.

Lietošanas indikācijas
- akūti un hroniski smadzeņu metabolisma un asinsvadu traucējumi (aterosklerozes, arteriālas hipertensijas, smadzeņu asinsvadu trombozes vai embolijas dēļ, ieskaitot īslaicīgu smadzeņu lēkmi, asinsvadu demenci un vasospasma izraisītas galvassāpes);
- akūti un hroniski perifēriski vielmaiņas un asinsvadu traucējumi (organiskas un funkcionālas ekstremitāšu arteriopatāti, Raynaud slimība, sindromi, ko izraisa traucēta perifēra asins plūsma);
- kā papildu līdzeklis hipertensīvu krīžu ārstēšanā (parenterāli).

Kontrindikācijas
Nesen cieta miokarda infarkts, akūta asiņošana, smaga bradikardija, traucēta ortostatiskā regula, paaugstināta jutība pret nicergolīnu vai citām zāļu sastāvdaļām.

Uzmanīgi
Hiperurikēmijas vai podagras anamnēze un / vai kombinācijā ar zālēm, kas traucē urīnskābes metabolismu vai izdalīšanos.

Grūtniecība un zīdīšana
Tā kā grūtniecības laikā nav īpašu pētījumu, Sermion® drīkst lietot tikai tad, ja ir skaidra nepieciešamība un tiešā ārsta uzraudzībā. Zāļu lietošanas laikā jums jāatsakās no zīdīšanas, jo nicergolīns un tā vielmaiņas produkti nonāk mātes pienā.

Devas un ievadīšana
5 mg tabletes 10 mg un 30 mg
Iekšpusē: 5-10 mg trīs reizes dienā ar vienādu intervālu starp devām ilgu laika periodu (līdz vairākiem mēnešiem). Asinsvadu demences gadījumā ir indicēta 30 mg lietošana 2 reizes dienā (papildus ik pēc 6 mēnešiem ieteicams konsultēties ar ārstu par terapijas turpināšanas lietderību)..

Liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai
Intramuskulāri: 2–4 mg (2–4 ml) divas reizes dienā.
Intravenozi: lēna 4–8 mg infūzija 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5% –10% dekstrozes šķīduma; kā noteicis ārsts, šo devu var ievadīt vairākas reizes dienā.
Intraarteriāli: 4 mg 10 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma; zāles ievada 2 minūšu laikā.

Pagatavoto šķīdumu ieteicams lietot tūlīt pēc pagatavošanas..

Deva, terapijas ilgums un ievadīšanas veids ir atkarīgs no slimības rakstura. Dažos gadījumos terapiju ieteicams sākt ar parenterālu ievadīšanu un pēc tam pāriet uz zāļu lietošanu uzturošās terapijas laikā..

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (seruma kreatinīna līmenis ≥2 mg / dL) Sermion® ieteicams lietot mazākās terapeitiskās devās..

Blakus efekti
Reti izteikts asinsspiediena (BP) pazemināšanās, galvenokārt pēc parenterālas ievadīšanas, reibonis, dispepsiski simptomi, karstuma sajūta, izsitumi uz ādas, miegainība vai bezmiegs. Ir iespējama urīnskābes koncentrācijas palielināšanās asinīs, un šī iedarbība nav atkarīga no devas un terapijas ilguma. Blakusparādības parasti ir vieglas vai mērenas..

Pārdozēšana
Simptomi: īslaicīga izteikta asinsspiediena pazemināšanās. Īpaša ārstēšana parasti nav nepieciešama, pietiek ar to, ka pacients vairākas minūtes ieņem horizontālu stāvokli. Izņēmuma gadījumos, strauji pārkāpjot smadzeņu un sirds asins piegādi, ieteicams nepārtraukti kontrolēt asinsspiedienu simpatomimētiskiem līdzekļiem..

Mijiedarbība ar citām zālēm
Sermion® var uzlabot antihipertensīvo līdzekļu darbību, Sermion® tiek metabolizēts ar citohroma CYP450 2D6 iedarbību, tāpēc nevar izslēgt tā mijiedarbības iespēju ar zālēm, kuras tiek metabolizētas, piedaloties vienam un tam pašam fermentam..

Speciālas instrukcijas
Terapeitiskās devās Sermion® parasti neietekmē asinsspiedienu, tomēr pacientiem ar arteriālo hipertensiju tas var izraisīt pakāpenisku asinsspiediena pazemināšanos..

Pēc parenterālas Sermion® ievadīšanas pacientiem ieteicams vairākas minūtes pēc injekcijas atrasties horizontālā stāvoklī, īpaši ārstēšanas sākumā, jo iespējama hipotensija..

Zāles iedarbojas pakāpeniski, tāpēc tās jālieto ilgu laiku, un ārstam periodiski (vismaz reizi 6 mēnešos) jānovērtē ārstēšanas ietekme un tās turpināšanas piemērotība..

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citi mehānismi
Neskatoties uz to, ka Sermion® uzlabo reakciju un koncentrēšanos, tā ietekme uz spēju vadīt automašīnu un izmantot sarežģītas iekārtas nav īpaši pētīta. Jebkurā gadījumā jāievēro piesardzība, ņemot vērā pamata slimības raksturu..

Atbrīvošanas forma
- liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai: 4 mg nicergolīna bezkrāsaina stikla flakonā; šķīdinātājs: 4 ml bezkrāsaina stikla ampulā; 4 flakoni ar liofilizātu, 4 ampulas ar šķīdinātāju un lietošanas instrukcijas kartona kastē.
- apvalkotās tabletes 5 mg; 15 tabletes blisterī, 2 blisteri un lietošanas instrukcijas kartona kastē.
- apvalkotās tabletes 10 mg; 25 tabletes vienā blisterī, 2 blisteri un lietošanas instrukcijas kartona kastē.
- apvalkotās tabletes 30 mg; 15 tabletes blisterī, 2 blisteri un lietošanas instrukcijas kartona kastē.

Uzglabāšanas apstākļi
B saraksts.
Liofilizāts - temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Pārklātas tabletes - temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Sargāt no bērniem.

Glabāšanas laiks
Liofilizāts - 4 gadi; šķīdinātājs - 5 gadi.
Pārklātas tabletes - 3 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Aptieku atvaļinājumu noteikumi
Pēc receptes

Ražotājs
"Pharmacy Italy S.p.A.", Itālija, grupas Pfizer uzņēmums.

Juridiskā adrese: Via del Commercio, Marino del Tronto (Ascoli Pitseno), 63046, Itālija (apvalkotajām tabletēm 5 mg, 10 mg un 30 mg) vai Viale Pasteur 10, Nerviano (Milāna), 20014, Itālija (liofilizātam). ).

Pfizer International ALC adrese, ASV:
Maskava, 109147, Taganskaya St. 21.

Sermions

Lietošanas instrukcija:

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Sermion - zāles, kas uzlabo smadzeņu un perifēro asinsriti.

Izlaišanas forma un sastāvs

Sermion zāļu izlaišanas formas:

  • liofilizāts injekciju šķīduma pagatavošanai: balts pulveris vai poraina masa; pielietotais šķīdinātājs ir bezkrāsains, caurspīdīgs (bezkrāsainās stikla pudelēs, 4 pudeles kartona saišķī, ​​kas komplektā ar šķīdinātāju, - 4 ampulas);
  • apvalkotās tabletes: apaļas, izliektas, oranžas (katrā pa 5 mg), baltas (katrā pa 10 mg) vai dzeltenas (katrā pa 30 mg) (15 vai 25 gab. blisteros, 2 blisteri kartona kastē).

1 pudeles liofilizāta sastāvs:

  • aktīvā viela: nicergoline - 4 mg;
  • palīgkomponenti: vīnskābe - 1,04 mg, laktozes monohidrāts - 40 mg.

Šķīdinātājs: benzalkonija hlorīds - 0,2 mg, nātrija hlorīds - 34 mg, ūdens injekcijām - līdz 4 ml.

Sastāvs 1 tablete:

  • aktīvā viela: nicergoline - 5, 10 vai 30 mg;
  • palīgkomponenti (5/10/30 mg): kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts - 100 / 94,3 / 72,69 mg, magnija stearāts - 1,3 / 2 / 3,61 mg, mikrokristāliskā celuloze - 22,4 / 22,4 / 22,4 mg, nātrija karboksimetilceluloze - 1,3 / 1,3 / 1,3 mg;
  • apvalks (5/10/30 mg): saharoze - 33,35 / 33,4 / 0 mg, talks - 10,9 / 10,9 / 0 mg, akācijas sveķi - 2,7 / 2,7 / 0 mg, sandaraka sveķi - 1/1/0 mg, magnija karbonāts - 0,7 / 0,7 / 0 mg, titāna dioksīds (E171) - 0,7 / 0,7 / 0,7246 mg, kolofonijs - 0,6 / 0 6/0 mg, karnauba vasks - 0,06 / 0,06 / 0 mg, dzeltens saulriets (E110) - 0,05 / 0/0 mg, polietilēnglikols 6000 - 0/0 / 0,2899 mg, hipromeloze - 0 / 0 / 2,8985 mg, silikons - 0/0 / 0,145 mg, dzeltenais dzelzs oksīds (E172) - 0/0 / 0,0725 mg.

Lietošanas indikācijas

  • smadzeņu asinsvadu un vielmaiņas traucējumi akūtā un hroniskā gaitā, ko izraisa tādas slimības un apstākļi kā ateroskleroze, arteriāla hipertensija, smadzeņu asinsvadu tromboze vai embolija, ieskaitot smadzeņu asinsrites akūtus pārejošus traucējumus, asinsvadu demenci un vasospasma izraisītas galvassāpes;
  • perifēro asinsvadu un vielmaiņas traucējumi akūtā un hroniskā gaitā (Raynaud slimība, funkcionālās un organiskās ekstremitāšu arteriopātijas, sindromi, ko izraisa traucēta perifēro asins plūsma);
  • hipertensīva krīze (kā daļa no kompleksās ārstēšanas; parenterālai ievadīšanai).

Kontrindikācijas

  • akūta asiņošana;
  • ortostatiska hipotensija;
  • smaga bradikardija;
  • akūts miokarda infarkts;
  • grūtniecība un zīdīšana (šīs kategorijas pacientu drošības profils nav pētīts, parenterāla lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai saskaņā ar stingrām norādēm un tiešā speciālista uzraudzībā);
  • paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Papildus Sermion apvalkotu tablešu veidā:

  • fruktozes nepanesamība, izomaltāzes / saharozes deficīts, glikozes-galaktozes malabsorbcija;
  • vecums līdz 18 gadiem.

Relatīva kontrindikācija Sermion iecelšanai visās zāļu formās ir podagra vai hiperurikēmija anamnēzē un / vai kombinēta lietošana ar zālēm, kas pārkāpj urīnskābes metabolismu vai izdalīšanos.

Devas un ievadīšana

Injekcija

Sermion lieto iekšā / iekšpusē (intravenozi), iekšā / m (intramuskulāri) vai / a (intraarteriāli).

Devas režīmu (devu, ilgumu un lietošanas metodi) nosaka slimības raksturs. Dažos gadījumos ir vēlams sākt kursu ar parenterālu ievadīšanu, pēc tam uzturēšanas terapijas gadījumā viņi pāriet uz zāļu lietošanu iekšpusē..

Ieteicamā zāļu lietošana:

  • iv: lēna infūzija; infūzijas šķīdums - 4-8 mg Sermion 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5-10% dekstrozes šķīduma; ir iespējams ieviest šādu devu vairākas reizes dienā;
  • in / m: 2 reizes dienā 2-4 mg;
  • in / a: šķīdums - 4 mg 10 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma; ievads - 2 minūtes.

Pagatavoto Sermiona šķīdumu ieteicams lietot tūlīt pēc pagatavošanas.

Tabletes

Sermion lieto iekšķīgi.

Parasti zāles tiek izrakstītas 3 reizes dienā pa 5-10 mg vai 2 reizes dienā pa 30 mg. Starp vienreizējām devām jāievēro vienādi pārtraukumi. Norādīta ilgstoša terapija.

Devas režīma īpašības:

  • hronisks cerebrovaskulārs negadījums, asinsvadu kognitīvie traucējumi, stāvoklis pēc insulta: 3 reizes dienā pa 10 mg ar vismaz 3 mēnešu kursu. Parasti terapeitiskais efekts attīstās pakāpeniski;
  • asinsvadu demence: 2 reizes dienā, pa 30 mg. Reizi sešos mēnešos ieteicams konsultēties ar speciālistu par Sermion lietošanas turpināšanas iespējām;
  • akūti cerebrovaskulāri negadījumi, išēmisks insults aterosklerozes, trombozes un smadzeņu embolijas dēļ, pārejoši cerebrovaskulāri negadījumi (hipertensīvas smadzeņu krīzes, pārejoši išēmiski lēkmes): vēlams sākt kursu ar Sermion parenterālu ievadīšanu un pēc tam turpināt zāļu lietošanu iekšēji;
  • perifērās asinsrites traucējumi: 3 reizes dienā pa 10 mg ilgu laiku (vismaz vairākus mēnešus).

Nieru funkcionālā traucējuma gadījumā (seruma kreatinīna saturs ≥2 mg / dl) Sermion visās zāļu formās ieteicams lietot mazākās devās..

Blakus efekti

  • nervu sistēma: reti - bezmiegs vai miegainība;
  • sirds un asinsvadu sistēma: reti - izteikta asinsspiediena pazemināšanās, karstuma sajūta, reibonis;
  • metabolisms: urīnskābes koncentrācijas palielināšanās asinīs (devas un lietošanas ilguma pārkāpums nav atkarīgs);
  • citi: reti - izsitumi uz ādas, dispepsija.

Parasti nevēlamās blakusparādības ir vieglas un mērenas.

Speciālas instrukcijas

Parasti, ievērojot ieteikto devu shēmu, Sermion neietekmē asinsspiedienu, tomēr ar arteriālu hipertensiju terapija var izraisīt pakāpenisku asinsspiediena pazemināšanos.

Arteriālās hipotensijas attīstības iespējamības dēļ pēc parenterālas Sermion ievadīšanas vairākas minūtes ieteicams atrasties horizontālā stāvoklī, īpaši terapijas sākumā..

Tā kā zāļu iedarbība attīstās pakāpeniski, tās jālieto ilgu laiku, kamēr periodiski (vismaz reizi sešos mēnešos) ir jānovērtē turpmākās ārstēšanas iespējamība.

Sermion ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus nav pētīta, tāpēc, neraugoties uz faktu, ka terapija palīdz uzlabot koncentrēšanās spējas, jāņem vērā pamata slimības raksturs un jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un apkalpojot mehānismus..

Zāļu mijiedarbība

Kombinējot Sermion ar noteiktām zālēm / vielām, var rasties šāda iedarbība:

  • antihipertensīvie medikamenti: to darbības uzlabošana;
  • acetilsalicilskābe: palielināts asiņošanas laiks.

Nicergolīns tiek metabolizēts CYP2D6 izoenzīma ietekmē, tāpēc tiek uzskatīts, ka Sermion var mijiedarboties ar zālēm, kuras tiek metabolizētas ar to pašu enzīmu.

Uzglabāšanas noteikumi

Sargāt no bērniem temperatūrā līdz 25 ° C.

  • liofilizēts pulveris injekcijām - 4 gadi;
  • šķīdinātājs - 5 gadi;
  • apvalkotās tabletes - 3 gadi.

Sermions

Nosaukums latīņu valodā: Sermion

ATX kods: C04AE02

Aktīvā viela: Nicergoline (Nicergoline)

Ražotājs: Pfizer Italia S.r.L. (Itālija)

Apraksts nokavēts: 18/18/17

Cena tiešsaistes aptiekās:

Sermion ir vazodilatators, kas uzlabo smadzeņu un perifēro asinsriti. Efektīva vielmaiņas, hroniskas un akūtas smadzeņu asinsvadu mazspējas gadījumā.

Aktīvā viela

Izlaišanas forma un sastāvs

Pieejams apvalkotu tablešu un liofilizāta formā injekciju šķīduma pagatavošanai. Tabletes tiek pārdotas iepakojumos pa 30 vai 50 gab. Liofilizāts injekcijām tiek pārdots stikla pudelēs pa 4 gab. iesaiņots. Komplektā ietilpst šķīdinātājs.

Tabletes1 cilne.
Nicergoline5 mg
Palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, nātrija karboksimetilceluloze.
Cukura pārklājuma sastāvs: saharoze, talks, akācijas sveķi, sandaraku sveķi, magnija karbonāts, titāna dioksīds (E171), kolofons, karnauba vasks, saulrieta dzeltenais (E110).
Liofilizāts1 fl.
Nicergoline4 mg
Palīgvielas: laktozes monohidrāts, vīnskābe.
Šķīdinātājs: nātrija hlorīds, benzalkonija hlorīds, ūdens un.

Lietošanas indikācijas

To lieto hroniskiem un akūtiem smadzeņu metabolisma un asinsvadu traucējumiem, kas radušies arteriālas hipertensijas, aterosklerozes, embolijas vai smadzeņu asinsvadu trombozes rezultātā.

To lieto šādām slimībām un stāvokļiem:

  • Akūts pārejošs cerebrovaskulārs negadījums.
  • Sindromi traucētas perifēras asins plūsmas dēļ.
  • Asinsvadu demence.
  • Galvassāpes, ko izraisa vazospazma.
  • Funkcionālās un organiskās ekstremitāšu arteriopātijas.
  • Raynaud slimība.

Dažos gadījumos to ievada parenterāli kā papildu līdzekli hipertensīvas krīzes mazināšanai.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas uzņemšanai ir:

  • Ar smagu bradikardiju.
  • Ortostatiskā regulējuma pārkāpumu klātbūtnē.
  • Pēc akūta miokarda infarkta.
  • Ar smagu asiņošanu.
  • Ar paaugstinātu jutību pret nicergoline.

Lietošanas instrukcijas Sermion (metode un deva)

Tabletes

Tabletes ordinē iekšķīgi pa 5-10 mg 3 reizes dienā vai 30 mg 2 reizes dienā, ar regulāriem starplaikiem.

  • Ar asinsvadu demenci tiek izrakstīts 30 mg 2 reizes dienā. Šajā gadījumā pacientam ieteicams konsultēties ar ārstu par ārstēšanas turpināšanas iespējamību ik pēc 6 mēnešiem.
  • Asinsvadu kognitīvo traucējumu, hronisku cerebrovaskulāru negadījumu, stāvokļu pēc insulta gadījumā zāles tiek izrakstītas 10 mg 3 reizes dienā. Terapeitiskais efekts attīstās pakāpeniski, un ārstēšanas kursam jābūt vismaz 3 mēnešiem.
  • Perifērās asinsrites traucējumiem zāles ilgstoši izraksta 10 mg 3 reizes dienā.

Išēmiska insulta dēļ aterosklerozes, akūtas cerebrovaskulāras negadījuma, smadzeņu embolijas un trombozes, pārejoša cerebrovaskulāra negadījuma dēļ ir vēlams sākt terapijas kursu ar parenterālu nicergolīna ievadīšanu. Pēc tam turpiniet lietot narkotikas iekšā.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību zāles ieteicams lietot mazākās terapeitiskās devās.

Liofilizāts

Serionu liofilizāta formā izraksta / m, in / in vai / a. Ievadot / m, ieteicamā deva ir 2–4 mg (2–4 ml) 2 reizes dienā. Kad iv: lēna infūzija ar devu 4–8 mg 100 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5–10% dekstrozes šķīduma. Zāles šajā devā var ievadīt vairākas reizes dienā..

V / a: 4 mg 10 ml 0,9% nātrija hlorīda šķīduma; zāles ievada 2 minūtes.

Pagatavoto šķīdumu ieteicams lietot tūlīt pēc pagatavošanas..

Deva, terapijas ilgums un ievadīšanas veids ir atkarīgs no slimības rakstura. Dažos gadījumos terapiju ieteicams sākt ar parenterālu ievadīšanu un pēc tam pāriet uz zāļu lietošanu uzturošās terapijas laikā..

Pacientiem ar traucētu nieru darbību ieteicams lietot mazākas terapeitiskās devas..

Blakus efekti

Pacienti parasti labi panes šīs zāles, un iespējamās blakusparādības ir vieglas..

Dažreiz ārstēšana izraisa traucētu sirds un asinsvadu sistēmas funkcionalitāti, ko papildina:

  • reibonis,
  • siltuma sajūta,
  • izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

Retos gadījumos palielinās urīnskābes koncentrācija asinīs, kas nav atkarīga no ārstēšanas ilguma un zāļu devas..

Cita starpā tas var izraisīt: bezmiegu vai miegainību, dispepsiskus simptomus, izsitumus uz ādas.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas simptomi: īslaicīga izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

Analogi

Analogi pēc ATX koda: Nilogrin, Nicergoline.

Nepieņemiet lēmumu par zāļu aizstāšanu pats, konsultējieties ar ārstu.

farmakoloģiskā iedarbība

Sermion aktīvajai vielai nicergolīnam ir izteikta alfa1 adrenerģiska bloķējoša iedarbība, uzlabojot smadzeņu un perifēro asinsriti. Zāles pazemina asinsvadu pretestību, palielina arteriālo asins plūsmu, kā arī smadzeņu audos patērē glikozi un skābekli.

Palīdz samazināt trombocītu agregāciju, uzlabo hemodinamiskos un vielmaiņas procesus smadzenēs un palielina asins plūsmu apakšējās un augšējās ekstremitātēs.

Speciālas instrukcijas

Terapeitiskās devās neietekmē asinsspiedienu. Dažos gadījumos pacientiem ar hipertensiju zāles var izraisīt pakāpenisku asinsspiediena pazemināšanos. Lai novērstu šo parādību, pēc šķīduma parenterālas ievadīšanas pacientiem ieteicams vairākas minūtes atrasties horizontālā stāvoklī.

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

To var lietot grūtniecības laikā, bet tikai ārsta uzraudzībā. Zāles nav ieteicams lietot laktācijas periodā.

Bērnībā

Lietošana bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam ir kontrindicēta.

Ar traucētu nieru darbību

Pacientiem ar traucētu nieru darbību ieteicams lietot mazākas terapeitiskās devas..

Zāļu mijiedarbība

  • Lietojot kopā, Sermion var pastiprināt antihipertensīvo līdzekļu darbību.
  • Lietojot nicergolīnu kopā ar acetilsalicilskābi, pastāv asiņošanas laika palielināšanās risks.
  • Nicergolīns tiek metabolizēts CYP2D6 izoenzīma ietekmē, tāpēc nevar izslēgt Sermion mijiedarbības risku ar zālēm, kuras tiek metabolizētas, piedaloties vienam un tam pašam enzīmam..

Aptieku atvaļinājumu noteikumi

Pieejama recepte.

Uzglabāšanas noteikumi

Sargāt no bērniem temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C..

Liofilizētā pulvera injekcijām derīguma termiņš ir 4 gadi, šķīdinātājs ir 5 gadi, bet tabletes - 3 gadi..

Cena aptiekās

Cena Sermion par 1 paketi no 397 rubļiem.

Šajā lapā esošais apraksts ir vienkāršota oficiālās zāļu anotācijas versija. Informācija tiek sniegta tikai informatīvos nolūkos, un tā nav rokasgrāmata par pašārstēšanos. Pirms zāļu lietošanas ir nepieciešams konsultēties ar speciālistu un izlasīt ražotāja apstiprinātās instrukcijas.

Lietošanas instrukcijas SERMION (SERMION)

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

Oranžas krāsas apvalkotās tabletes, apaļas, izliektas.

1 cilne.
nicergoline5 mg

Palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (E341), mikrokristāliskā celuloze (E460), magnija stearāts (E470), nātrija karboksimetilceluloze (E466)..

Čaumalas sastāvs: saharoze, talks (E553), akācijas sveķi (E414), sandara sveķi, magnija karbonāts (E504), titāna dioksīds (E171), kolofons, karnaubas vasks (E903), saulrieta dzeltens (E110).

15 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.

cilne. apvalks, 10 mg: 50 gab..
Reģ. Nr.: 2160/96/01/06/11, datēts ar 2011. gada 31. martu - pašreizējais

Baltas apvalkotas tabletes, apaļas, izliektas.

1 cilne.
nicergoline10 mg

Palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (E341), mikrokristāliskā celuloze (E460), magnija stearāts (E470), nātrija karboksimetilceluloze (E466)..

Korpusa sastāvs: saharoze, talks (E553), akācijas sveķi (E414), sandara sveķi, magnija karbonāts (E504), titāna dioksīds (E171), kolofonijs, karnaubas vasks (E903).

25 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.

cilne. apvalks, 30 mg: 30 gab..
Reģ. Nr.: 2160/96/01/06/11, datēts ar 2011. gada 31. martu - pašreizējais

Dzeltenas apvalkotas tabletes, apaļas, abpusēji izliektas.

1 cilne.
nicergoline30 mg

Palīgvielas: kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts (E341), mikrokristāliskā celuloze (E460), magnija stearāts (E470), nātrija karboksimetilceluloze (E466)..

Korpusa sastāvs: hidroksipropilmetilceluloze (E464), titāna dioksīds (E171), polietilēnglikols 6000 (E1521), dzeltenais dzelzs oksīds (E172), silikons.

15 gab. - blisteri (2) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Nicergoline ir ergolīna atvasinājums ar alfa 1 adrenerģisko bloķējošo efektu. Pēc iekšķīgas lietošanas nicergolīns tiek ātri un plaši metabolizēts, veidojot vairākus metabolītus, kas ietekmē arī dažādus centrālās nervu sistēmas līmeņus..

Pēc iekšķīgas lietošanas Sermion ir atšķirīgs neirofarmakoloģiskais efekts, jo tas ne tikai stimulē glikozes uzņemšanu un sekojošu izmantošanu smadzeņu audos, pastiprina olbaltumvielu un nukleīnskābju biosintēzi, bet arī ietekmē dažādas neirotransmiteru sistēmas.

Sermions uzlaboja smadzeņu holīnerģisko sistēmu darbību gados vecākiem dzīvniekiem. Pastāvīga Sermion lietošana gados vecākām žurkām novērsa acetilholīna līmeņa pazemināšanos (smadzeņu garozā un striatumā), kas attīstās līdz ar vecumu, kā arī acetilholīna (hipokampā) izdalīšanās samazināšanos in vivo. Pēc ilgstošas ​​iekšķīgas Sermion lietošanas tika novērota arī holinacetiltransferāzes aktivitātes palielināšanās un muskarīna receptoru blīvuma palielināšanās. Turklāt gan in vitro, gan in vivo eksperimentos nicergolīns ievērojami palielināja acetilholīnesterāzes aktivitāti. Šajos eksperimentos tika atzīmēta neiroķīmisko izmaiņu paralēla dinamika un pastāvīgi uzvedības reakciju uzlabojumi. Piemēram, labirinta pētījumā nobriedušiem dzīvniekiem, kuri pastāvīgi lietoja Sermion, tika novērota reakcijas attīstība līdzīgi kā jauniem indivīdiem.

Tika atklāts, ka Sermion uzlabo kognitīvās sfēras stāvokli tās nepietiekamības gadījumā, ko izraisa dažādi faktori (hipoksija, elektrokonvulsīvā terapija, skopolamīns). Lietojot perorāli Sermion mazās devās, tika novērota dopamīna metabolisma aktivizēšana gados vecākiem dzīvniekiem, īpaši mezolimbiskajā reģionā, kas, iespējams, ir saistīts ar ietekmi uz dopamīnerģiskajiem receptoriem. Sermions uzlaboja signālu pārvades mehānismus vecu dzīvnieku šūnās. Gan pēc vienreizējas, gan pēc ilgstošas ​​iekšķīgas zāļu lietošanas palielinājās bazālo un agonistu jutīgais fosfoinositīda metabolisms. Sermions arī stimulē proteīna kināzes C kalcija atkarīgo izoformu aktivitāti un translokāciju caur šūnu membrānu. Šie fermenti ir iesaistīti šķīstošā APP (olbaltumvielu amiloīda prekursora) sekrēcijas mehānismā, kas palielina tā izdalīšanos un samazina patoloģiskā beta amiloido veidošanos, kas ir pierādīts kultūrā. cilvēka neirobluma astoma.

Sakarā ar antioksidanta iedarbību un detoksikācijas enzīmu aktivizēšanu, Sermion aizsargāja nervu šūnas no nāves oksidatīvā stresa un apoptozes dēļ eksperimentālos modeļos in vivo un in vitro. Sermions samazina NO sintāzes (nNOS) mRNS attīstības samazināšanos neironos, kas attīstās līdz ar vecumu, kas palīdz uzlabot kognitīvās funkcijas.

Farmakodinamikas pētījums cilvēkiem

Farmakodinamika tika vērtēta jauniem un veciem veseliem brīvprātīgajiem, kā arī gados vecākiem pacientiem ar traucētām kognitīvajām funkcijām, izmantojot datorizētu EEG. Sermionam bija normalizējoša iedarbība uz gados vecāku pacientu un pieaugušo EEG pēc hipoksijas, kas izpaudās kā α un β aktivitātes palielināšanās un δ un θ aktivitātes samazināšanās. Ilgstoši lietojot Sermion (2–6 mēnešu laikā), tika novērotas pozitīvas izmaiņas izraisītās reakcijas potenciāla parametros pacientiem ar vieglu vai mērenu dažādu etioloģiju demenci (Alcheimera tipa senils demence un viegla intelektuāla mazspēja), šīs izmaiņas korelēja ar klīnisko stāvokļa uzlabošanos. simptomi.

Balstoties uz iepriekš teikto, ir acīmredzams, ka nicergolīnam ir plaša modulējoša iedarbība uz šūnu un molekulārajiem mehānismiem, kas iesaistīti demences patofizioloģijā..

Dubultmaskētos, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos vairāk nekā 1500 pacienti ar demenci (Alcheimera, asinsvadu un jauktā tipa) saņēma nicergolīnu 60 mg dienā vai placebo. Pēc ilgstošas ​​niergolīna lietošanas tika novērota kognitīvās funkcijas un uzvedības uzlabošanās demences dēļ. Pēc 2 ārstēšanas mēnešiem tika novērota pozitīva dinamika, un terapijas laikā sasniegtais uzlabojums turpinājās vienu gadu.

Sermions samazina trombocītu agregāciju un uzlabo asins hemorheoloģiskos parametrus, palielina asins plūsmu augšējās un apakšējās ekstremitātēs.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas nicergolīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no gremošanas trakta. Maltīte vai zāļu forma būtiski neietekmē nicergolīna uzsūkšanās pakāpi un ātrumu.

Seruma radioaktivitātes maksimums pēc zemu devu radioaktīvi iezīmēta nicergolīna (4-5 mg) lietošanas veseliem brīvprātīgajiem tika novērots pēc 1,5 stundām. Tomēr, kad veselīgi brīvprātīgie iekšķīgi lietoja H 3 iezīmētā nicergolīna terapeitiskās devas (30 mg), seruma radioaktivitātes maksimums serumā tika novērots pēc 3 h ar T 1/2 zāļu apmēram 15 stundas.

Nicergolīna absolūtā bioloģiskā pieejamība pēc perorālas lietošanas ir aptuveni 5%, pateicoties augstam aknu klīrensam un presistēmiskajam metabolismam. Pēc 1 stundas pēc perorālas žurku ievadīšanas ar nicergolīnu (devā 5 mg / kg), kas marķēts ar 14 C, smadzenēs tika atrasts nicergolīns un tā galvenie metabolīti. Pēc tam, kad veseli brīvprātīgie veselīgi lietoja nicergolīnu veselās devās, radioaktīvā seruma AUC bija attiecīgi 81% un 6% galvenajiem MDL un MMDL metabolītiem. C max MDL un MMDL līmenis plazmā tika sasniegts apmēram 1 un 4 stundas pēc zāļu lietošanas ar T 1/2 13 un 14 stundām.

Zāles ātri un plaši izplatās audos, kas atspoguļojas īsā seruma radioaktivitātes sadalījuma fāzē. Nicergolīna Vd ir pietiekami liels, vairāk nekā 105 litri, kas, iespējams, atspoguļo zāļu metabolismu asinīs un tā iekļūšanu asins šūnās un / vai audos. Nicergolīns plaši saistās ar plazmas olbaltumvielām (> 90%), uzrādot lielāku afinitātes pakāpi pret α-skābes glikoproteīnu nekā seruma albumīnam..

Metabolisms un izdalīšanās

Izdalīšanās ar urīnu ir galvenais izdalīšanās ceļš gan cilvēkiem, gan dzīvniekiem, jo ​​80% no kopējās nicergolīna devas, kas marķēta ar radioaktīvo izotopu, nosaka urīnā un tikai 10-20% - fekālijās. Pētījumos ar veseliem brīvprātīgajiem tika atklāts, ka, iekšķīgi lietojot nicergolīnu 30–60 mg devās, nicergolīna farmakokinētika ir lineāra. Nicergoline pirms izdalīšanās tiek plaši metabolizēts. Galvenais metabolisma ceļš ir ētera saišu hidrolīze, veidojot MMDL metabolītu, pēc kura MDL metabolītu veido demetilēšana. Demetilēšanas procesu veicina CYP2D6 izoenzīma katalītiskā darbība. Cilvēkiem galvenokārt veidojas metabolīts MDL, kas ir 50% no kopējās devas un 74% no urīnā konstatētās radioaktivitātes..

Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem novēro ievērojamu MDL sekrēcijas samazināšanos urīnā. Sekundārajā metabolisma ceļā 1-dimetilnicergolīns veidojas (1-DN) demetilēšanas ceļā un pēc tam tiek metabolizēts, hidrolizējot MDL ētera saites.

Lietošanas indikācijas

  • akūti un hroniski smadzeņu metabolisma un asinsvadu traucējumi (aterosklerozes, arteriālas hipertensijas, smadzeņu asinsvadu trombozes vai embolijas dēļ, ieskaitot īslaicīgu smadzeņu lēkmi, asinsvadu demenci un vasospasma izraisītas galvassāpes);
  • akūti un hroniski perifēro metabolisma un asinsvadu traucējumi (organiskas un funkcionālas ekstremitāšu arteriopātijas, Raynaud slimība, sindromi, ko izraisa perifērās asinsrites traucējumi).

Devas režīms

Iekšpusē zāles tiek izrakstītas 5-10 mg 3 reizes dienā ar vienādiem intervāliem starp devām ilgu laika periodu (līdz vairākiem mēnešiem)..

Ar asinsvadu demenci ir indicēta 30 mg lietošana 2 reizes dienā. Tajā pašā laikā ik pēc 6 mēnešiem ieteicams veikt klīnisko uzraudzību, lai izlemtu, vai turpināt terapiju.

Deva, lietošanas ilgums un ievadīšanas veids ir atkarīgs no slimības rakstura..

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (kreatinīna līmenis serumā ≥ 2 mg / dL) Sermion ieteicams lietot mazākās terapeitiskās devās..

Blakus efekti

No sirds un asinsvadu sistēmas:

  • reti - smaga arteriāla hipotensija (galvenokārt pēc parenterālas ievadīšanas), reibonis, karstuma sajūta.

No centrālās nervu sistēmas puses:

  • reti - miegainība, bezmiegs.

No gremošanas sistēmas:

  • reti - dispeptiski simptomi.

Cits:

  • reti, izsitumi uz ādas;
  • iespējams - hiperurikēmija, nav atkarīgs no zāļu devas un terapijas ilguma.

Blakusparādības parasti ir vieglas vai mērenas..

Kontrindikācijas

  • nesenais miokarda infarkts;
  • akūta asiņošana;
  • smaga bradikardija;
  • ortostatiskā regulējuma pārkāpums;
  • paaugstināta jutība pret nicergolīnu un citām zāļu sastāvdaļām.

Grūtniecība un zīdīšana

Tā kā grūtniecības laikā nav īpašu pētījumu, Sermion jālieto tiešā ārsta uzraudzībā tikai tad, ja paredzētie ieguvumi mātei pārsniedz iespējamo risku auglim..

Ja jums ir jālieto zāles laktācijas laikā, jums jāizlemj par zīdīšanas pārtraukšanu, jo niergolīns un tā vielmaiņas produkti iekļūst mātes pienā.

Lietošana nieru darbības traucējumiem

Speciālas instrukcijas

Ar piesardzību zāles jāizraksta hiperurikēmijas vai podagras gadījumā anamnēzē un / vai kombinācijā ar zālēm, kas traucē urīnskābes metabolismu vai izdalīšanos.

Terapeitiskās devās Sermion parasti neietekmē asinsspiedienu, bet pacientiem ar arteriālo hipertensiju tas var izraisīt pakāpenisku asinsspiediena pazemināšanos..

Zāļu klīniskais efekts attīstās pakāpeniski, tāpēc tas ilgstoši jālieto ar periodisku medicīnisku uzraudzību (vismaz reizi 6 mēnešos), lai novērtētu ārstēšanas ar zālēm efektu un tā turpināšanas piemērotību..

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Neskatoties uz to, ka Sermion uzlabo reakciju un koncentrēšanos, tā ietekme uz spēju vadīt automašīnu un izmantot sarežģītas iekārtas nav īpaši pētīta. Jebkurā gadījumā jāievēro piesardzība, ņemot vērā pamata slimības raksturu..

Preklīniskie dati par drošību

Saskaņā ar toksicitātes testu rezultātiem nicergolīnam ir plašs perorālās drošības diapazons. Vienreizēja nāvējoša deva, lietojot perorāli, ir 2800 mg / kg žurkām un 860 mg / kg pelēm. Subakūtas un hroniskas toksicitātes pētījumu laikā atkārtota perorāla nicergolīna lietošana neizraisīja smagu ievainojumu attīstību mērķorgānu audos. Viegli pārejoši toksicitātes simptomi, kas attīstās vismaz 10 reizes lielākās devās nekā tie, kas izraisa klīnisku iedarbību. Lietojot nicergolīnu, perifērās nevēlamās blakusparādības attīstās daudz retāk, salīdzinot ar zālēm, kurām ir tīra holinomimētiska aktivitāte. Pētījumos ar pelēm, žurkām un suņiem, kas saņēma perorāli niergolīnu devās attiecīgi 100 mg / kg, 790 mg / kg un 1500 mg / kg, netika novērota būtiska ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu un nieru darbību..

Nicergoline neietekmē auglību, embrija un augļa attīstību un pēcdzemdību attīstību. Pētījumos ar antigēnu, mutagēnu un kancerogenitāti kaitīga iedarbība netika identificēta.

Pārdozēšana

Simptomi

  • īslaicīga izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

Ārstēšana:

  • īpaša ārstēšana parasti nav nepieciešama - pietiek ar to, ka pacients vairākas minūtes ieņem horizontālu stāvokli. Izņēmuma gadījumos, strauji pārkāpjot smadzeņu un sirds asins piegādi, ieteicams ieviest simpatomimētiskus līdzekļus pastāvīgā asinsspiediena kontrolē..

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga Sermion lietošana var pastiprināt antihipertensīvo zāļu darbību.

Nikergolīns tiek metabolizēts CYP2D6 izoenzīma ietekmē, tāpēc nav iespējams izslēgt iespēju, ka Sermion mijiedarbojas ar zālēm, kuras tiek metabolizētas, piedaloties šim izoenzīmam..

Aptieku atvaļinājumu noteikumi

Recepšu zāles.

Zāles uzglabāšanas apstākļi

B saraksts. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C..

Zāļu derīguma termiņš

Kontakti zvaniem

PFIZER EXPORT B.V., pārstāvniecības birojs (Nīderlandes Karaliste)

Sabiedrības ar ierobežotu atbildību Pfizer Export B pārstāvniecība V. " Baltkrievijas Republikā

220036 Minska
Dzeržinska avēnijā 8, no plkst. 403
Tālr.: (375-17) 309-38-13, 309-38-00
Fakss: (375-17) 309-38-19

Analogi aktīvajai vielai

Vidal rokasgrāmatā ir vairāk nekā 5000 Baltkrievijas Republikā reģistrētu zāļu aprakstu, ieskaitot informāciju no Vidal rokasgrāmatām “Zāles Baltkrievijā” 2007. – 2014..

Lai iegūtu bezmaksas un neierobežotu piekļuvi vietnes zāļu un materiālu direktorijam, jums jāreģistrējas. Reģistrācija vietnē ir pieejama medicīnas un farmācijas jomas speciālistiem.

Sermion® (10 mg)

Instrukcijas

  • Krievu
  • қазақша

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Devas forma

10 mg ar cukuru pārklātas tabletes

30 mg apvalkotās tabletes

Uzbūve

Viena apvalkotā tablete satur:

aktīvā viela ir attiecīgi 10 mg nicergolīns vai 30 mg,

palīgvielas - kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, nātrija karboksimetilceluloze;

cukura pārklājums (10 mg tabletēm): saharoze, talks, akācija,

sandaraka sveķi, magnija karbonāts, titāna dioksīds (E 171), kolofons, karnaubas vasks;

vai apvalks (30 mg tabletēm): hidroksipropilmetilceluloze, titāna dioksīds (E 171), polietilēnglikols 6000, dzeltenais dzelzs oksīds (E172), silikons.

Apraksts

10 mg tabletes: baltas, apaļas abpusēji izliektas tabletes

30 mg tabletes: dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotās tabletes

Farmakoterapeitiskā grupa

Perifēriski vazodilatatori. Sarkanie alkaloīdi. Nicergoline

ATX kods C04A E02

Farmakoloģiskās īpašības

Iekšķīgi lietojot, nicergolīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Radioaktīvās etiķetes maksimālais saturs asins serumā pēc mazu (4–5 mg) devu nikotergīna, kas radioaktīvi iezīmēts ar H3 radioaktīvo izotopu, uzņemšanas veseliem brīvprātīgajiem tiek novērots 1,5 stundas pēc zāļu lietošanas. 14C iezīmētā nicergolīna terapeitisko perorālo devu (30 mg) lietošana veseliem brīvprātīgajiem izraisa radioaktīvās etiķetes satura maksimuma palielināšanos serumā 3 stundas pēc zāļu lietošanas.

Pēc perorālas nicergolīna 15 mg devas ievadīšanas veseliem brīvprātīgajiem, MDL galvenā aktīvā metabolīta un MMDL otrā aktīvā metabolīta seruma radioaktīvo vielu koncentrācijas serumā (AUC) līkne ir attiecīgi 81% un 6% no kopējās radioaktīvās vielas AUC. Pēc vienas 30 mg devas lietošanas maksimālā MDL koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta pēc apmēram 3–5 stundām. Pēc 30 mg nicergolīna norīšanas iekšķīgi, maksimālā MMDL koncentrācija tiek sasniegta apmēram 0,5–1 stundās.

Nicergolīna absolūtā bioloģiskā pieejamība ir aptuveni 5% sakarā ar tā intensīvo aknu klīrensu un presistēmisko metabolismu..

Balstoties uz nicergolīna MDL galvenā metabolīta saturu, tika atklāts, ka tā farmakokinētika veseliem brīvprātīgajiem, lietojot devas no 30 līdz 60 mg, ir lineāra.

Ēdot nav nozīmīgas ietekmes uz MDL un MMDL farmakokinētiku, lietojot nicergolīnu 30 mg devā..

Nicergolīna izkliede audos notiek ātri un lielos apjomos, kā redzams no radioaktīvās etiķetes izkliedes īsajā fāzē asins serumā. Nicergolīns aktīvi saistās ar cilvēka plazmas olbaltumvielām, un tā afinitātes pakāpe pret α-skābes glikoproteīnu ir augstāka nekā seruma albumīnam. Saistības procents, palielinoties niergolīna koncentrācijai no 1 μg / ml līdz 500 μg / ml, ir salīdzinoši nemainīgs. Abi niergolīna metabolīti, MDL un MMDL, nelielā mērā saistās ar olbaltumvielām ar attiecīgi aptuveni 14,7% un 34,7% koncentrācijām diapazonā no 50 līdz 200 ng / ml..

Metabolisms un izdalīšanās

Nicergolīns izdalās metabolītu veidā, galvenokārt ar urīnu (apmēram 82% no kopējās devas) un nelielā daudzumā (10%) ar fekālijām 120 stundu laikā pēc zāļu lietošanas. Iekšķīgi lietojot zāles 30–60 mg devās, niergolīna farmakokinētika ir lineāra. Pirms izņemšanas nicergolīns tiek būtiski metabolizēts. Galvenais metabolisma ceļš ir ētera saišu hidrolīze, veidojot 1-metil-10-metoksihidrolizergola (MMDL) metabolītu. Sekojošā biotransformācija noved pie 10-metoksihidrolizergola (MDL) metabolīta veidošanās, izmantojot demetilēšanu CYP2D6 izoenzīma ietekmē. Tādējādi nicergolīna un tā metabolītu farmakokinētika ir traucēta pacientiem ar citohroma CYP2D6 ģenētisko deficītu. Iegūtie aktīvie metabolīti (MMDL un MDL) tiek konjugēti ar glikuronskābi. Cilvēka ķermenī veidojas galvenais metabolīts MDL, kas ir 51% no visas devas un 76% radioaktīvās vielas izdalās ar urīnu pēc perorālas 15 mg devas ievadīšanas. MDL vidējais eliminācijas pusperiods bija no aptuveni 11 līdz 20 stundām.

Īpašas pacientu grupas

Pacientiem ar vieglu (kreatinīna klīrenss (KK) 60–80 ml / min), mērenu (KK 30–50 ml / min) un smagu (KK 10–25 ml / min) nieru darbības traucējumiem tiek novērotas nozīmīgas MDL daudzuma atšķirības, izdalās ar urīnu 120 stundu laikā pēc perorālas 30 mg nicergolīna devas (attiecīgi 38,1%, 42,6% un 25,7% no devas); MMDL atbilstošās vērtības ir attiecīgi 1,7%, 0,6% un 0,2%. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem novēro ievērojamu MDL izdalīšanās samazināšanos urīnā salīdzinājumā ar pārējām divām grupām. Turklāt pacientiem ar viegliem, vidēji smagiem un smagiem nieru darbības traucējumiem MDL izdalīšanās ar urīnu (0–72 stundas) samazinājās vidēji par 32%, 32% un 59%, salīdzinot ar pacientiem ar normālu nieru darbību, lietojot nicergolīna devu. 30 mg.

Nierergolīna farmakokinētika pacientiem ar traucētu aknu darbību nav pētīta..

Nikergolīna farmakokinētika bērniem nav pētīta.

Vecuma (geriatrisko pētījumu) ietekme uz nicergolīna farmakokinētiku nav pilnībā izprotama.

Nicergoline ir ergolīna atvasinājums.

Pēc iekšķīgas lietošanas zāles tiek pakļautas ātrai un aktīvai metabolismam, veidojot vairākus metabolītus, kas ietekmē arī dažādus centrālās nervu sistēmas līmeņus..

Pēc iekšķīgas lietošanas nicergolīnam ir daudzkārtēja neirofarmakoloģiska iedarbība: zāles ne tikai uzlabo glikozes uzņemšanu un patēriņu smadzenēs, olbaltumvielu un nukleīnskābju biosintēzi, bet arī acīmredzami ietekmē dažādas neirotransmitera sistēmas, kā arī uzlabo smadzeņu holīnerģiskās funkcijas..

In vitro un in vivo eksperimentos nicergolīns ievērojami palielināja AChE (acetilholīnesterāzes) aktivitāti.

Gan vienreizēja, gan ilgstoša perorāla ievadīšana paātrināja fosfoinositīda metabolismu, kas atkarīgs no bazālā un agonista. Nicergolīns arī palielina olbaltumvielu kināzes C Ca atkarīgo izoformu aktivitāti un pārvietošanos šūnu membrānas reģionā.Šie fermenti ir iesaistīti amiloīdā prekursora proteīna (APP) sekrēcijā, kas izraisa tā izdalīšanās palielināšanos un patoloģiska amiloīda beta ražošanas samazināšanos..

Izmantojot antioksidanta īpašības un aktivizējot detoksikācijas fermentus, nicergolīns aizsargā nervu šūnas no oksidatīvā stresa izraisītas nāves, kā arī no apoptozes eksperimentālos modeļos in vivo un in vitro..

Nicergolīns samazina ar vecumu saistīto neironu slāpekļa oksīda sintāzes (nNOS) mRNS ekspresijas samazināšanos, kas var uzlabot kognitīvās funkcijas.

Nicergolīnam bija normalizējoša iedarbība uz gados vecāku pacientu un gados jaunu pieaugušo cilvēku elektroencefalogrammu hipoksijas apstākļos, palielinot α un β aktivitāti un samazinot δ un θ aktivitāti. Pacientiem ar vieglu vai mērenu dažādas izcelsmes demenci (Alcheimera tipa senile demenci (SDAT) un multiinfarkta demenci (MID)) ar ilgstošu niergolīna terapiju (2–6 mēneši) pozitīvs izmaiņas no notikumiem atkarīgā potenciālā un izraisītās reakcijas; šīs izmaiņas bija saistītas ar uzlabotiem klīniskajiem simptomiem. Balstoties uz iepriekš teikto, tiek atklāts, ka nicergolīns darbojas plašā diapazonā šūnu un molekulāro mehānismu, kas iesaistīti demences patoģenēzē..

Ilgstoši ārstējot ar nicergoline, pastāvīgi uzlabojās kognitīvie un uzvedības traucējumi, kas saistīti ar demenci. Pārmaiņas varēja novērot pēc 2 ārstēšanas mēnešiem, un tās saglabājās vienu terapijas gadu.

Tika atklāts, ka nicergolīns uzlabo smadzeņu metabolismu un hemodinamiku. Nicergolīnam ir arī spēja kavēt trombocītu agregāciju, un tam ir labvēlīga hemorheoloģiska iedarbība..

Lietošanas indikācijas

- demence un Alcheimera slimība

Devas un ievadīšana

Terapija jāuzsāk un jāturpina ārsta uzraudzībā, kurš specializējas demences diagnosticēšanā un ārstēšanā. Diagnoze jāveic saskaņā ar apstiprinātajiem ieteikumiem. Terapiju var sākt tikai tad, ja pacientam medicīnisko palīdzību sniedz speciālists, kurš nodrošinās regulāru zāļu uzņemšanu.

Sermion® jālieto pirms ēšanas, nekošļājot, ar lielu daudzumu šķidruma.

Ieteicamā Sermion® dienas deva ir 30–60 mg dienā, dalot devās ar vienādiem intervāliem starp devām.

Ārstēšanas deva un ilgums ir atkarīgs no slimības rakstura un smaguma pakāpes, un tos nosaka ārstējošais ārsts.

Pieaugušie un gados vecāki pacienti

Deva nav jāpielāgo pieaugušajiem un gados vecākiem pacientiem.

Pacienti ar pavājinātu nieru darbību

Tā kā 80% nicergolīna metabolītu izdalās caur nierēm, deva jāsamazina pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (ar seruma kreatinīna līmeni ≥ 2 mg / dl). Ārstēšanas efekts izpaužas pakāpeniski. Tā kā terapiju parasti veic ilgā laika posmā, ārstam ar regulāru intervālu, bet vismaz reizi 6 mēnešos jānovērtē ārstēšanas turpināšanas nepieciešamība..

Sermion® nedrīkst lietot bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam.

Blakus efekti

Lietojot Sermion®, tika reģistrētas nevēlamas blakusparādības, kuras pēc parādīšanās biežuma klasificēja šādi: bieži (no ≥1 / 100 līdz