Galvenais / Diagnostika

Netipiska antipsihotisko līdzekļu klasifikācija

Diagnostika

S.N. Mosolovs
Mūsdienu antipsihotisko zāļu klīniskā un neiroķīmiskā klasifikācija

Maskavas Pētniecības psihiatrijas institūts, Krievijas Federācijas Veselības ministrija

Kopš zinātniskās psihiatrijas veidošanās sākuma antipsihotiskā terapija ir bijis galvenais faktors garīgi slimu pacientu ārstēšanā..

Hlorpromazīna (hlorpromazīna) sintēze un tam sekojošie pētījumi piecdesmito gadu sākumā iezīmēja psihofarmakoloģijas laikmeta sākšanos garīgo slimību ārstēšanas vēsturē..

1958. gadā kopā ar citiem antipsihotiskiem līdzekļiem (fenotiazīna atvasinājumiem: trifluoperazīnu, tioproperazīnu utt.) Sāka lietot haloperidolu, kas ir viens no spēcīgākajiem antipsihotiskajiem līdzekļiem un butirofenonu grupas priekštecis; 1966. gadā - sulpirīds, benzamīdu grupas sencis un ievērojamākais antipsihotisko līdzekļu pārstāvis, kas stimulē (kavē); 1968. gadā - klozapīns, atipisko antipsihotisko līdzekļu grupas klopidogrela dibinātājs - zāles, kas praktiski neizraisīja ekstrapiramidālas blakusparādības; 80. gadu beigās un 90. gadu sākumā citi netipiski antipsihotiski līdzekļi, medikamenti, kam raksturīga ievērojami augstāka tolerance (galvenokārt neiroloģiskajā jomā) un negatīvu simptomu smaguma samazināšana pacientiem ar šizofrēniju.

Izvirzītā hipotēze par saistību starp antipsihotisko līdzekļu antipsihotisko un ekstrapiramidālo iedarbību vēlāk guva spožu apstiprinājumu, atklājot tajos specifisko dopamīna bloķējošo darbību. Spēja bloķēt postsinaptiskos dopamīnerģiskos receptorus ar kompensējošu dopamīna sintēzes un metabolisma palielināšanos, ko apstiprina dopamīna galvenā sabrukšanas produkta - homovanilīnskābes - palielinātais saturs bioloģiskajos šķidrumos, ir vienīgā visu antipsihotisko līdzekļu bioķīmiskā īpašība..

Pēdējos gados saistībā ar jaunu pētījumu metožu parādīšanos, piemēram, radioizotopu ligandu saistīšana un pozitronu emisijas tomogrāfijas skenēšana, ievērojams progress ir panākts antipsihotisko līdzekļu darbības smalko bioķīmisko mehānismu noskaidrošanas jomā. Jo īpaši tika noteikts zāļu salīdzinošais spēks un tropisms saistīšanai ar atsevišķiem neiroreceptoriem dažādos smadzeņu reģionos un struktūrās..

Parādīta zāļu antipsihotiskā efekta smaguma tieša atkarība no tā bloķējošās iedarbības stipruma uz dažādiem dopamīnerģiskiem receptoriem. Nesen tika izdalīti 4 šādu receptoru veidi: D1 atrodas galvenokārt melnās vielas un striatuma (tā dēvētais nigrostriālais reģions) un prefrontālā apgabala apgabalā, D2 - nigrostrial, mezolimbiskos reģionos un hipofīzes priekšējā daļā (prolaktīna sekrēcija), D3 (presinaptiska) - dažādās smadzeņu struktūrās un kontrolē dopamīnerģisko aktivitāti atbilstoši negatīvo atgriezeniskās saites veidam, D4 (presinaptiskais) - galvenokārt nigrostriālajā un mezolimbiskajā reģionā.

Tajā pašā laikā šobrīd var uzskatīt par pierādītu, ka blokāde D2-receptori izraisa antipsihotisko un sekundāro sedatīvo efektu attīstību, kā arī ekstrapiramidālas blakusparādības. Citas šāda veida receptoru blokādes klīniskās izpausmes ir antipsihotisko līdzekļu pretsāpju un pretvemšanas iedarbība (sliktas dūšas, vemšanas samazināšana vemšanas centra nomākšanas rezultātā), kā arī augšanas hormona līmeņa pazemināšanās un prolaktīna ražošanas palielināšanās (neiroendokrīnas blakusparādības, ieskaitot galaktorrēzi un menstruāciju pārkāpumus). Ilgstoša nigrostriāla D blokāde2-receptori izraisa viņu paaugstinātas jutības rašanos, kas ir atbildīgi par vēlīnās diskinēzijas un "paaugstinātas jutības psihozes" attīstību. Presinaptiskās D blokādes iespējamās klīniskās izpausmes3- un D4-receptori galvenokārt ir saistīti ar antipsihotisko līdzekļu stimulējošo iedarbību. Sakarā ar daļēju šo receptoru bloķēšanu nigrostriālajā un mezolimbokortikālajā reģionā, aktivizējot un ieslēdzot (spēcīgi, ļoti aktīvi) antipsihotiskie līdzekļi mazās devās var stimulēt, bet lielās devās - inhibēt dopamīnerģisko pārnešanu. Pēdējos gados ir strauji palielinājusies interese par smadzeņu serotonīnerģisko sistēmu darbību, ieskaitot serotonīna receptorus. Fakts ir tāds, ka dažādās smadzeņu daļās serotonīnerģiskajai sistēmai ir modulējoša ietekme uz dopamīnerģiskajām struktūrām. Jo īpaši mezokortikālā reģionā serotonīns kavē dopamīna izdalīšanos, attiecīgi postsinaptisko serotonīna receptoru blokāde izraisa dopamīna satura palielināšanos. Kā jūs zināt, negatīvu simptomu attīstība šizofrēnijā ir saistīta ar dopamīna neironu hipofunkciju smadzeņu garozas prefrontālajās struktūrās.

Pašlaik ir zināmi apmēram 15 centrālo serotonīna receptoru veidi. Eksperimentāli tika atklāts, ka antipsihotiskie līdzekļi galvenokārt saistās ar pirmo trīs veidu serotonīna (5-HT) receptoriem. Uz 5 stundām1a-receptoriem, šīm zālēm ir galvenokārt stimulējoša (agonistiska) iedarbība. Šīs ietekmes iespējamās klīniskās sekas var izpausties kā antipsihotisko aktivitāšu palielināšanās, kognitīvo traucējumu smaguma samazināšanās, negatīvo simptomu korekcija, antidepresantu iedarbība un ekstrapiramidālo blakusparādību skaita samazināšanās. Svarīga ir antipsihotisko līdzekļu ietekme uz 2. tipa serotonīna receptoriem, īpaši uz a un c apakštipiem. 5 ht2a-receptori galvenokārt atrodas smadzeņu garozā, un paaugstināta to jutība pacientiem ar šizofrēniju. Tāpēc ar 5-HT blokādi2a-receptori saista jaunās paaudzes antipsihotisko līdzekļu spēju samazināt negatīvo simptomu nopietnību, uzlabot kognitīvās funkcijas, regulēt miegu, palielinot lēnā viļņa (d-viļņa) miega posmu kopējo ilgumu, mazināt agresiju un vājināt depresīvos simptomus un migrēnai līdzīgus (kas rodas smadzeņu asinsrites traucējumu dēļ) galvassāpes. No otras puses, ar 5-HT blokādi2a-receptori var pastiprināt hipotensīvo iedarbību un traucētu ejakulāciju vīriešiem. Tiek uzskatīts, ka antipsihotisko līdzekļu ietekme uz 5-HT2s-receptori izraisa sedatīvu (anksiolītisku) efektu, palielinātu apetīti (kopā ar ķermeņa svara palielināšanos) un prolaktīna ražošanas samazināšanos. 5 ht3-receptori galvenokārt atrodas limbiskajā reģionā, un, kad tie ir bloķēti, galvenokārt attīstās pretvemšanas efekts, un pastiprinās antipsihotiskais un anksiolītiskais efekts.

Parkinsonam līdzīgu simptomu rašanās ir atkarīga arī no zāļu bloķēšanas spējas uz muskarīna holīnerģiskajiem receptoriem. Holinolītiskie un dopamīna bloķējošie efekti zināmā mērā ir savstarpējās attiecībās. Ir zināms, piemēram, ka nigrostrial reģionā D2-receptori kavē acetilholīna izdalīšanos. Ar vairāk nekā 75% D blokādi2-receptoriem nigrostrial reģionā, līdzsvars tiek traucēts par labu holīnerģiskajai sistēmai. Tas ir tieši iemesls antiholīnerģisko zāļu (korektoru) koriģējošajai ietekmei uz antipsihotiskiem ekstrapiramidāliem blakusefektiem. Tioridazīnam (melerils, sonapakss), hlorprotiiksenam (truksāls), klozapīnam (leponeksam) un olanzapīnam (zipreksam) ir liels tropisms attiecībā uz muskarīna receptoriem un praktiski neizraisa ekstrapiramidālas blakusparādības, jo tie vienlaikus bloķē holīna un dopamīnerģiskos receptorus. Piperazīna sērijas haloperidola un fenotiazīna atvasinājumiem ir izteikta ietekme uz dopamīna receptoriem, bet tiem ir ļoti maza ietekme uz holīna receptoriem. Tas ir saistīts ar to spēju izraisīt izteiktas ekstrapiramidālas blakusparādības, kuras mazinās, lietojot ļoti lielas devas, kad holinolītiskais efekts kļūst pamanāms. Papildus tam, ka tiek samazināta dopamīna bloķējošā iedarbība uz D2-nigrostrial reģiona receptoriem un ekstrapiramidālu blakusparādību izlīdzināšanai, spēcīga holīnerģiska iedarbība var izraisīt kognitīvo funkciju pasliktināšanos, tai skaitā mnestiskus traucējumus, kā arī perifēras blakusparādības (sausas gļotādas, neskaidra izmitināšana, aizcietējums, urīna aizturi, apjukums utt.). ).

Diezgan spēcīga antipsihotisko līdzekļu bloķējošā iedarbība ietekmē 1. tipa histamīna receptorus, kas galvenokārt ir saistīta ar sedatīvā efekta smagumu, kā arī ķermeņa svara palielināšanos palielinātas apetītes dēļ. Antipsihotisko līdzekļu antialerģiskā un pretpirātiskā iedarbība ir saistīta arī ar to antihistamīna īpašībām..

Papildus dopamīna bloķēšanai, antiserotonerģiskai, antiholīnerģiskai un antihistamīna iedarbībai lielākajai daļai antipsihotisko līdzekļu ir adrenolītiskas īpašības, t.i. bloķēt gan centrālo, gan perifērisko a1- adrenerģiskie receptori. Adrenerģiskiem blokatoriem, piemēram, hlorpromazīnam un hlorprotiksenam, ir izteikta sedatīva iedarbība. Turklāt šo zāļu bloķējošā iedarbība izraisa hipotensīvas un citas neirovegetatīvas blakusparādības (tahikardija, reibonis utt.), Kā arī palielina prazosīna adrenoblokatoru (pratisol, minipress) un terazozīna (gitrīna) hipotensīvo iedarbību..

Eksperimenta apstākļos tika noteikta individuālo antipsihotisko līdzekļu saistīšanās stiprība (afinitāte) ar dažāda veida neiroreceptoriem (skatīt tabulu). Atbilstoši darbības neiroķīmiskajam profilam visus uzrādītos antipsihotiskos līdzekļus var iedalīt 5 grupās.

Pirmo grupu veido selektīvie (selektīvie) blokatori D2- un D4-receptori (sulpirīds, amisulpirīds, haloperidols, pimozīds). Šīs zāles galvenokārt pieder benzamīdu atvasinājumu un butirofenona grupai. Nelielās devās, galvenokārt presinaptiskā D blokādes dēļ4-receptorus tie aktivizē nervu impulsu dopamīnerģisko pārnešanu un tiem ir stimulējošs (kavējošs) efekts, lielās devās tie bloķē D2-receptorus visās smadzeņu zonās, kas klīniski izpaužas ar izteiktu antipsihotisku efektu, kā arī ekstrapiramidālas un endokrīnas (sakarā ar prolaktinēmiju) blakusparādības.

Otrajā grupā ietilpst ļoti aktīvi D blokatori2-receptorus, kā arī zāles, kas viegli vai mēreni bloķē 5-HT2a- un a1- receptori (flupentixol, fluphenazine, zuclopentixol, perphenazine utt.), t.i. galvenokārt fenotiazīna piperazīna atvasinājumi vai tiem tuvu esošie tioksantēni stereoķīmiskajā struktūrā. Tāpat kā pirmās grupas medikamentiem, šiem antipsihotiskajiem līdzekļiem galvenokārt ir izteikta antipsihotiska (izteikta) iedarbība, kā arī tie izraisa ekstrapiramidālas blakusparādības un prolaktinēmiju. Nelielās devās šīs grupas narkotikām ir mēreni aktivizējoša (psihostimulējoša) iedarbība.

Trešo grupu veido polivalenti sedatīvi antipsihotiskie līdzekļi, kas lielāko daļu neiroreceptoru bloķē nediferenciāli. Šīm zālēm ir izteikta bloķējoša iedarbība uz dopamīna receptoriem, kā arī tām ir spēcīga adrenolītiska un antiholīnerģiska iedarbība. Šajā grupā ietilpst vairums sedatīvu antipsihotisko līdzekļu, galvenokārt fenotiazīna alifātiskie un piperidīna atvasinājumi, kā arī tiem tuvu esošie tioksantēni stereoķīmiskās struktūras ziņā (hlorpromazīns, levomeprozazīns, hlorprotiksēns, tioridazīns utt.). Šo zāļu psihotropās aktivitātes spektrā galvenokārt dominē izteikts primārs sedatīvs efekts, kas attīstās neatkarīgi no izmantotās devas, un mērena antipsihotiska iedarbība. Turklāt izteiktas holinolītiskās iedarbības dēļ šīs grupas medikamenti izraisa vieglas vai mērenas ekstrapiramidālas reakcijas un neiroendokrīnas blakusparādības, bet bieži izraisa ortostatisku hipotensiju un citas autonomas reakcijas smagas blokādes dēļ1- adrenoreceptori.

Ceturtajā narkotiku grupā līdzsvaroti ietilpst antipsihotiskie līdzekļi, t.i. vienādi bloķējot D2- un 5-HT2a-receptori (pēdējie nedaudz augstākā pakāpē) un vidējā pakāpē - a1- adrenerģiskie receptori. Šajā grupā ietilpst pārstāvji no jaunās paaudzes netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem (risperidons, ziprasidons un sertindols), kuriem ir atšķirīga ķīmiskā struktūra. Šo zāļu neiroķīmiskais darbības mehānisms nosaka to selektīvo iedarbību galvenokārt uz smadzeņu mezolimbiskajiem un mezokortikālajiem reģioniem. Tāpēc līdztekus skaidram antipsihotiskam efektam vieglas vai mērenas prolaktinēmijas un mērenas adrenolītiskās īpašības (hipotensīvas reakcijas) ekstrapiramidālu blakusparādību neesamība vai vājš smagums (lietojot terapeitiskās devas), šī antipsihotisko līdzekļu grupa, netieši stimulējot dopamīnerģisko pārnešanu smadzeņu garozā, var labot negatīvos simptomus.

Un visbeidzot, piekto grupu veido triciklisko dibenzodiazepīnu vai tam tuvu esošu struktūru polivalentie atipiskie antipsihotiskie līdzekļi (klozapīns, olanzapīns, zotepīns un kvetiapīns). Tāpat kā trešās grupas narkotikas, tie vienādi bloķē lielāko daļu neiroreceptoru. Tomēr 5-HT2a-receptori tiek bloķēti spēcīgāk nekā D2- un D4- receptori, īpaši atrodas nigrostrial reģionā. Tas nosaka faktisko neesamību vai vāju ekstrapiramidālo efektu un neiroendokrīno blakusparādību neesamību, kas saistīta ar palielinātu prolaktīna ražošanu ar skaidru antipsihotisko efektu un spēju samazināt negatīvo simptomu nopietnību. Turklāt visām šīs grupas zālēm ir izteiktas adrenolītiskās un antihistamīna īpašības, kas nosaka to sedatīvo un hipotensīvo iedarbību. Klozapīnam un olanzapīnam ir diezgan izteikta bloķējoša iedarbība uz muskarīna receptoriem un tie izraisa holinolītisku blakusparādību attīstību..

Tādējādi pašreizējais zināšanu līmenis par antipsihotisko līdzekļu neiroķīmiskajiem darbības mehānismiem ļauj mums piedāvāt jaunu, uz patogenētiski pamatotāku šīs psihotropo zāļu grupas farmakodinamisko klasifikāciju. Šīs klasifikācijas izmantošana ļauj ievērojami prognozēt psihotropās aktivitātes spektru, toleranci un iespējamo zāļu mijiedarbību. Citiem vārdiem sakot, zāļu neiroķīmiskās aktivitātes īpatnības lielā mērā nosaka to klīniskās aktivitātes pazīmes, kurām ir jāvadās, izvēloties vienu vai otru antipsihotisko medikamentu konkrētam pacientam.

Antipsihotiskie līdzekļi: bezrecepšu zāļu saraksts, klasifikācija, blakusparādības

Neiroleptisks līdzeklis - psihotrops līdzeklis, kas tiek izrakstīts dažāda smaguma psihotiskiem, neiroloģiskiem un psiholoģiskiem traucējumiem.

Viņi veiksmīgi tiek galā ar šizofrēnijas, oligofrēnijas un senils demences uzbrukumiem, kas saistīti ar šādu ķīmisko savienojumu darbību: fenotiazīns, butirofenons un difenilbutilpiperidīns.

Kādas ir šīs zāles??

Pirms ķīmiski sintezētu zāļu izgudrošanas garīgo slimību ārstēšanai tika izmantotas zāles ar augu izcelsmes sastāvdaļām - belladonna, balinātāju, opiātiem, narkotisko miegu, bromīdiem vai litija sāļiem..

Jau 1950. gadā sāka aktīvi lietot pirmo antipsihotisko līdzekli - hlorpromazīnu (hlorpromazīnu)..

Pirmās paaudzes antipsihotiskie līdzekļi parādījās 8 gadus pēc hlorpromazīna - alkaloīda rezerpīna, triftazīna un haloperidola. Viņiem nebija vēlamā efekta, tie izraisīja neiroloģiskus traucējumus un blakusparādības (depresija, apātija utt.).

Antipsihotiskie līdzekļi mazina emocionālo stresu, pastiprina pretsāpju līdzekļu iedarbību, tiem ir antipsihotisks, kognitīvs un psihoaktīvs efekts uz ķermeni..

Tie ir izrakstīti, lai atvieglotu patoloģijas simptomus, piemēram:

Antipsihotisko līdzekļu darbības mehānisms ir nervu impulsu nomākums tajās smadzeņu sistēmās (limbiskās, mezokortikālās), kas ir atbildīgas par dopamīna un serotonīna ražošanu.

Antipsihotisko līdzekļu darbības mehānisms

Viņiem ir īss pussabrukšanas periods, un tos labi absorbē jebkura ievadīšanas metode, taču nervu sistēmas iedarbības periods ir īss - tāpēc tie tiek izrakstīti kombinācijā, lai stimulētu viens otru.

Antipsihotiskie līdzekļi, iekļūstot BBB starp centrālo nervu un asinsrites sistēmu, uzkrājas aknās, kur zāles pilnībā sadalās, un pēc tam izdalās caur zarnām un uroģenitālo sistēmu. Antipsihotisko līdzekļu eliminācijas pusperiods ir no 18 līdz 40 stundām un Haloperidola gadījumā pat 70 stundas..

Lietošanas indikācijas

Visu veidu antipsihotiskie līdzekļi ir vērsti uz produktīvu, depresīvu un nepietiekamu simptomu novēršanu šādās garīgajās slimībās:

Pēc pacienta pieprasījuma zāles ievada ar injekcijām, pilinātājiem vai tabletēm. Ārsts regulē zāles, sākot ar palielinātu devu, pakāpeniski samazinot. Pēc terapijas beigām ieteicams ilgstošas ​​darbības tablešu profilakses kurss..

Klasifikācija

20. gadsimta otrajā pusē psihotropās zāles tika klasificētas tipiskos (vecās paaudzes) un netipiskos (jaunās paaudzes) antipsihotiskos līdzekļos, kas savukārt ir diferencēti:

par galveno aktīvo vielu un to atvasinājumiem to ķīmiskajā sastāvā:

  • tioksantēns (hlorprotiksēns, cukopentiksols)
  • fenotiazīns (hlopromazīns, periciazīns)
  • benzodiazepīns (sulpirīds, tiaprīds)
  • barbiturāts (barbitāls, butizols)
  • indols (dikarbīns, rezerpīns)

pēc klīniskā efekta:

Visizplatītākās zāles tipisko antipsihotisko līdzekļu vidū:


Visizplatītākās zāles starp netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem:

Blakus efekti

Jo lielāka ir antipsihotisko līdzekļu deva un kurss, jo lielāka ir nepatīkamo seku iespējamība organismam.

Antipsihotisko līdzekļu blakusparādības ir saistītas arī ar vecuma faktoru, veselības stāvokli un mijiedarbību ar citām zālēm..

Tās var izraisīt:

  • endokrīnās sistēmas traucējumi (prolaktinēmija, amenoreja, erektilā disfunkcija)
  • centrālās nervu sistēmas traucējumi (akkatāzija, muskuļu distonija, parkinsonisms)
  • antipsihotiskais sindroms (letarģija, neskaidra runa, okulogriskā krīze, kurā galva noliecas atpakaļ un acis ripo)
  • pavājināta ēstgriba, miegainība, svara zudums vai palielināta

Daži pacienti, negaidot uzlabošanos pēc ārstēšanas, kuras ietekme nerodas uzreiz, mēģina tikt galā ar depresiju ar alkohola palīdzību. Bet antipsihotisko līdzekļu un alkohola apvienošana ir stingri aizliegta, jo, mijiedarbojoties, tie var izraisīt saindēšanos un pat insultu.

Jaunās paaudzes antipsihotiskie līdzekļi bez blakusparādībām

Pateicoties aktīvai pētnieku attīstībai, antipsihotisko līdzekļu saraksts katru gadu tiek papildināts ar jaunās paaudzes antipsihotiskajiem līdzekļiem, kurus tagad var diferencēt pēc klīniskās iedarbības ilguma un smaguma, darbības mehānisma un ķīmiskās struktūras.

Mūsdienu zāles mazāk ietekmē smadzenes, neizraisa atkarību un blakusparādības, bet, visticamāk, ir antidepresanti, kas novērš simptomus, nevis ārstēšana.

Tajos ietilpst: Abilifay, Kvetiapin, Klozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanksol.

Ieguvumi:

  • psihomotorās reakcijas neizpaužas
  • drošs bērnu ārstēšanai
  • tiek samazināts patoloģiju attīstības risks
  • viegla pārnesamība
  • tikai viena zāļu deva ir pietiekama, lai sasniegtu pozitīvu rezultātu
  • palīdzība ar ādas slimībām (jaunākie pētījumi liecina, ka sausas ādas ārstēšana ar antipsihotiskiem līdzekļiem dod pozitīvus rezultātus vecākiem cilvēkiem, kuru slimības ir saistītas ar neiralģiju)

Bezrecepšu zāļu saraksts

Ir pieejami vairāki antipsihotiskie līdzekļi..

Tie tiek uzskatīti par drošiem pacientam, palīdz mazināt stresu, muskuļu krampjus, depresiju un garīgus traucējumus..

  • Ariprizols (1. tipa bipolāru traucējumu ārstēšana) - 2500 lpp. / 30 tabletes.
  • Afobazols (šizofrēnijas ārstēšana) - 700 lpp. / 60 tabletes.
  • Kvetiapīns (akūtu un hronisku psihožu ārstēšana) - 700 lpp. / 60 tabletes.
  • Olanzapīns (psihotisko un afektīvo traucējumu ārstēšana) - 300 lpp. / 30 tabletes.
  • Risperidons (šizofrēnijas, Alcheimera slimības, demences ārstēšana) - 160 lpp. / 20 tabletes.
  • Tizercīns (oligofrēnijas, epilepsijas ārstēšana, pastiprināta pretsāpju līdzekļu iedarbība) - 231 rublis. / 10 amp.

Lielākā daļa cilvēku maldās par antipsihotisko līdzekļu bīstamību, taču farmakoloģija to nekustina, un vecās paaudzes antipsihotiskos līdzekļus medicīnā gandrīz nekad nelieto..

Mūsdienu narkotikām praktiski nav blakusparādību, un smadzeņu darbība tiek atjaunota trīs dienu laikā pēc zāļu izņemšanas no ķermeņa.

Citas zāles pret antipsihotiskiem līdzekļiem, neirastēniju un “abstinences sindroma” atvieglošanai citofavīns un meksidols.

Netipiski antipsihotiski līdzekļi

... ir parādījusies jauna zāļu grupa - antipsihotiskiem līdzekļiem, kas mazākā mērā izraisa ekstrapiramidālus traucējumus, parasti ir labvēlīgāks blakusparādību profils.

Saskaņā ar MELTZER (1996) definīciju, netipisks antipsihotisks līdzeklis ir zāles, kas efektīvi novērš gan produktīvos, gan negatīvos simptomus un neizraisa blakusparādības neiroloģiski..

Tā kā netipiski antipsihotiskie līdzekļi izraisa mazāk neiroloģisku blakusparādību nekā klasiskie antipsihotiskie līdzekļi *, tie ir ieguvuši lielu popularitāti. Turklāt to lietošanas spektrs ir paplašinājies gadījumos, kad ir traucēta centrālās nervu sistēmas darbība. Tā, piemēram, risperidonu bieži lieto, lai ārstētu pacientus ar demenci **, sindroma struktūrā ir tādi traucējumi kā nemiers un motora trauksme.

Netipisku antipsihotisko līdzekļu darbības mehanisms un klīniskā ietekme

Netipiski antipsihotiskie līdzekļi ir zāļu grupa, kas ir neviendabīga gan neirotransmiteru darbības mehānismu, gan pamata un papildu psihotropo efektu spektra, gan nevēlamo blakusparādību ziņā. Dažiem no tiem ir raksturīga selektīva kombinēta iedarbība uz serotonīna / dopamīna receptoriem, savukārt citiem ir plašāks receptoru profils vai tie ir specifiski dopamīna receptoru antagonisti. Tiek uzskatīts, ka spēja bloķēt 5-HT2A-serotonīnerģiskos receptorus spēlē nozīmīgu lomu atipisko antipsihotisko līdzekļu darbības mehānismā. Svarīgāki ir nevis antipsihotisko līdzekļu 5-HT-2A receptoru absolūtas saistīšanās rādītāji, bet gan šī indikatora attiecība pret D2-dopamīnerģisko receptoru saistīšanās daudzumu (kā zināms, tradicionālie antipsihotiskie līdzekļi ir aktīvi, pateicoties spējai bloķēt D2-dopamīnerģiskos receptorus)..

5-HT2A receptoru bloķēšana, kā pašlaik tiek uzskatīts, ļauj nodrošināt šādas jaunās paaudzes netipisko antipsihotisko līdzekļu klīniskās un farmakoloģiskās īpašības:

(1) antipsihotiskā aktivitāte (tiek pieņemts, ka 5-HT2A receptoriem garozas piramīdveida neironu līmenī var būt izšķiroša loma psihožu rašanās dēļ, ņemot vērā to modulējošo iedarbību uz intrakortikālo un kortiko-subkortikālo glutamaterģisko neirotransmisiju);

(2) ietekme uz negatīvajiem simptomiem (5-HT2A receptoru klīniski nozīmīgā loma primāro negatīvo simptomu mazināšanā ir saistīta ar serotonīnerģisko un dopamīnerģisko sistēmu mijiedarbību prefrontālās garozas līmenī; šīs saites funkcionālās aktivitātes samazināšanās serotonerģiskajā sistēmā samazina dopamīnerģisko neironu nomākumu, ko izraisa serotonīns, kas dopamīnerģiskās transmisijas aktivizēšana, īpaši pastiprinot dopamīna izdalīšanos no preinaptiskiem galiem prefrontālajā garozā);

(3) ietekme uz kognitīvajām funkcijām (tiek pieņemts, ka tas ir saistīts ar dopamīna un acetilholīna izdalīšanās palielināšanos prefrontālās garozas struktūrās; tiek arī pieņemts, ka stresa apstākļos 5-HT2A receptoru bloķēšana novērš stresa negatīvo ietekmi uz kognitīvajiem procesiem hipokampā);

(4) ekstrapiramidālu traucējumu riska samazināšanās (tiek uzskatīts, ka serotonīnerģisko un dopamīnerģisko neironu mijiedarbība striatuma līmenī normālos apstākļos kavē dopamīnerģiskās transmisijas aktivitāti, tāpēc 5-HT2A receptoru bloķēšana samazina serotonīna izraisītu dopamīnerģisko neironu aktivitātes nomākumu un palielina to funkcionālo aktivitāti, samazinot risku. ekstrapiramidālu traucējumu rašanās).

Visām šīs grupas narkotikām ir izteiktas adrenerģiskas bloķēšanas un antihistamīna īpašības, kas nosaka to sedatīvo un hipotensīvo iedarbību. Klozapīns un olanzapīns diezgan spēcīgi bloķē, kā arī m-holīnerģiskos receptorus, ar kuriem ir saistītas atbilstošās blakusparādības..


. Netipisku neiroleptisko līdzekļu galvenā iezīme ir to spēja vienlaikus bloķēt otrā tipa dopamīna receptorus (D2 receptorus) un 2A tipa serotonīna receptorus (5-HT2A receptori), kas nosaka ekstrapiramidālu blakusparādību neesamību vai vāju smagumu, kā arī paaugstinātas sekrēcijas neesamību..

Apsveriet antipsihotisko līdzekļu klasifikāciju atbilstoši neiroķīmiskajam profilam un to, kādu vietu tajā ieņem netipiski antipsihotiskie līdzekļi.

Atbilstoši darbības neiroķīmiskajam profilam visus antipsihotiskos līdzekļus var iedalīt 5 grupās (S. N. Mosolovs, mūsdienu antipsihotisko zāļu klīniskā un neiroķīmiskā klasifikācija; Maskavas Pētniecības psihiatrijas institūts, Krievijas Federācijas Veselības ministrija):

Pirmo grupu veido selektīvi (selektīvi) D2 un D4 receptoru blokatori (sulpirīds, amisulpirīds, haloperidols, pimozīds). Šīs zāles galvenokārt pieder benzamīdu atvasinājumu un butirofenona grupai. Nelielās devās, galvenokārt presinaptisko D4 receptoru bloķēšanas dēļ, tie aktivizē nervu impulsu dopamīnerģisko pārnešanu un tiem ir stimulējoša (kavējoša) iedarbība, lielās devās tie bloķē D2 receptorus visos smadzeņu apgabalos, kas klīniski izpaužas ar izteiktu antipsihotisku efektu, kā arī ekstrapiramidālu un endokrīnās (prolaktinēmijas dēļ) blakusparādības.

Otrajā grupā ietilpst ļoti aktīvi D2 receptoru blokatori, kā arī zāles, kas viegli vai mēreni bloķē 5-HT2 un alfa1 receptorus (flupentiksols, fluphenazīns, cuklopentiksols, perfenazīns utt.), T.i. galvenokārt fenotiazīna piperazīna atvasinājumi vai tiem tuvu esošie tioksantēni stereoķīmiskajā struktūrā. Tāpat kā pirmās grupas medikamentiem, šiem antipsihotiskajiem līdzekļiem galvenokārt ir izteikta antipsihotiska (izteikta) iedarbība, kā arī tie izraisa ekstrapiramidālas blakusparādības un prolaktinēmiju. Nelielās devās šīs grupas narkotikām ir mēreni aktivizējoša (psihostimulējoša) iedarbība.

Trešo grupu veido polivalenti sedatīvi antipsihotiskie līdzekļi, kas lielāko daļu neiroreceptoru bloķē nediferenciāli. Šīm zālēm ir izteikta bloķējoša iedarbība uz dopamīna receptoriem, kā arī tām ir spēcīga adrenolītiska un antiholīnerģiska iedarbība. Šajā grupā ietilpst vairums sedatīvu antipsihotisko līdzekļu, galvenokārt fenotiazīna alifātiskie un piperidīna atvasinājumi, kā arī tiem tuvu esošie tioksantēni stereoķīmiskās struktūras ziņā (hlorpromazīns, levomepromazīns, hlorprotiksēns, tioridazīns utt.). Šo zāļu psihotropās aktivitātes spektrā galvenokārt dominē izteikts primārs sedatīvs efekts, kas attīstās neatkarīgi no izmantotās devas, un mērena antipsihotiska iedarbība. Turklāt šīs grupas narkotikas izteiktā holinolītiskā efekta dēļ izraisa vieglas vai mērenas ekstrapiramidālas reakcijas un neiroendokrīnas blakusparādības, bet bieži izraisa ortostatisku hipotensiju un citas autonomās reakcijas, ko izraisa smaga alfa1-adrenerģisko receptoru blokāde..

Ceturtajā narkotiku grupā līdzsvaroti ietilpst antipsihotiskie līdzekļi, t.i. vienādi bloķējot D2 un 5-HT2a receptorus (pēdējos nedaudz lielākā mērā) un mērenā mērā alfa1-adrenerģiskos receptorus. Šajā grupā ietilpst pārstāvji no jaunās paaudzes netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem (risperidons, ziprasidons un sertindols), kuriem ir atšķirīga ķīmiskā struktūra. Šo zāļu neiroķīmiskais darbības mehānisms nosaka to selektīvo iedarbību galvenokārt uz smadzeņu mezolimbiskajiem un mezokortikālajiem reģioniem. Tāpēc līdztekus skaidram antipsihotiskam efektam vieglas vai mērenas prolaktinēmijas un mērenas adrenolītiskās īpašības (hipotensīvas reakcijas) ekstrapiramidālu blakusparādību neesamība vai vājš smagums (lietojot terapeitiskās devas), šī antipsihotisko līdzekļu grupa, netieši stimulējot dopamīnerģisko pārnešanu smadzeņu garozā, var labot negatīvos simptomus.

Piekto grupu veido triciklisko dibenzodiazepīnu vai līdzīgas struktūras (klozapīns, olanzapīns, zotepīns un kvetiapīns) polivalentie atipiskie antipsihotiskie līdzekļi. Tāpat kā trešās grupas narkotikas, viņi vienaldzīgi bloķē lielāko daļu neiroreceptoru. Tomēr 5-HT2a receptori ir stiprāk bloķēti nekā D2 un D4 receptori, īpaši tie, kas atrodas nigrostrial reģionā. Tas nosaka faktisko neesamību vai vāju ekstrapiramidālo efektu un neiroendokrīno blakusparādību neesamību, kas saistīta ar palielinātu prolaktīna ražošanu ar skaidru antipsihotisko efektu un spēju samazināt negatīvo simptomu nopietnību. Turklāt visām šīs grupas zālēm ir izteiktas adrenolītiskās un antihistamīna īpašības, kas nosaka to sedatīvo un hipotensīvo iedarbību. Klozapīnam un olanzapīnam ir diezgan izteikta bloķējoša iedarbība uz muskarīna receptoriem un tie izraisa holinolītisku blakusparādību attīstību..

pa šo ceļu. ATĪPU NEUROLEPTIKAS DARBĪBAS MEHĀNISMA DAUDZĪBA DIVĀS GRUPĀS Pirmo zāļu grupu (ieskaitot klozapīnu, olanzapīnu un kvetiapīnu) raksturo mijiedarbība ar vairākām atšķirīgām neirotransmiteru sistēmām, jo ​​īpaši ar dopamīnu, serotonīnu, noradrenerģiskiem un holīnerģiskiem. Otrajai narkotiku grupai (kas sastāv no risperidona, amperosīda, sertindola un ziprasidona) ir sava iedarbība galvenokārt tāpēc, ka tā ietekmē tikai 2 veidu receptorus - dopamīnu un serotonerģiskos. Turklāt spēja bloķēt šo zāļu serotonīnerģiskos receptorus pārsniedz spēju saistīties ar D2 tipa dopamīna receptoriem.

* Starp klasisko antipsihotisko līdzekļu blakusparādībām ir raksturīgas (antipsihotiskais sindroms): akatizija, parkinsonisms un diskinēzija.

** Tomēr, kā atklāja Lielbritānijas pētnieki, tieši šādiem pacientiem, kuri lieto neiroleptiskus līdzekļus, īpaši draud insults. Kopumā pacientiem ar demenci smadzeņu insulta risks, lietojot netipiskus antipsihotiskos līdzekļus, palielinās gandrīz sešas reizes (avots: Frankfurter Allgemeine).

Netipiska antipsihotisko līdzekļu klasifikācija

Lekcijas par farmakoloģiju rudens semestrī

Līdzekļi, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu. Psihotropās zāles

Līdz 50. gadiem ražošanā nebija efektīvu psihotropo zāļu. Izmantotās citas terapijas metodes.

Ārstēšana:Lietošanas indikācijas:
Elektrošoku terapija· Smaga depresija, kas nav ārstējama ar psihotropiem medikamentiem. · Šizofrēnija, kas nav piemērota terapijai ar psihotropiem līdzekļiem.
Insulīna komaAtsevišķi šizofrēnijas gadījumi
Subcomoseose insulīnsSimptomātiska trauksme un spriedze dažos šizofrēnijas veidos
Ilga miega terapijaGandrīz nav piemērojams
LobotomijaNav piemērojams

I. P. Pavlovs - pirmais no psihofarmakoloģijas dibinātājiem; 1890. – 95. Gads - Sanktpēterburgas VMA Farmakoloģijas katedras izveidošanās. Izveidota metodika psihotropo vielu izpētei, vispirms izpētot kofeīna, Cr 2+ iedarbību ar kondicionētu refleksu metodi.

1950-52 - parādās pirmās aktīvās psihotropās zāles (tiek sintezēts hlorpromazīns, Krievijā Mashkovsky ir hlorpromazīns).

Galvenā uzmanība tiek pievērsta psihotropo vielu iedarbībai.

Galvenie garīgo traucējumu veidiSindromiPsihotropo zāļu grupas
Ne psihozes rakstura psihiski traucējumi (neiroze)Astēniski, neirotiski, psihopātiski un tamlīdzīgi· Trankvilizatori (anksiolītiskie līdzekļi) · psihostimulatori
PsihozesAfektīva, delīrijs un halucinācijas· Antidepresanti · Li sāļi · antipsihotiskie līdzekļi (antipsihotiskie līdzekļi)

Dažādu psihotropo vielu lietošana.

PsihozesNeiroze
Vielas ar psiho sedatīvu darbību· Antipsihotiski līdzekļi · antidepresanti· Anksiolītiskie līdzekļi · sedatīvi līdzekļi
Psihostimulējošas vielasAntidepresantiPsihostimulatori
Ietekmes trūkums veseliem cilvēkiem.Sāls Li

Antipsihotisko līdzekļu (antipsihotisko līdzekļu) klasifikācija.

Tipiski antipsihotiskie līdzekļiNetipiski antipsihotiski līdzekļi (neizraisa parkinsonismu)
Fenotiazīna atvasinājumiTioksantēna atvasinājumiButirofenona atvasinājumiBenzamīdiDibenzodiazepīna atvasinājumi
· Hlorpromazīns · triftazīns · fluorofenazīnsHlorprotiksēnsHaloperidolsSulpirīdsKlozapīns

Lielākā daļa ir konkurējoši dopamīna antagonisti centrālajā nervu sistēmā..

Psihoze ir sāpīgi garīgi traucējumi, kas izpaužas kā nepietiekama reālās pasaules atspoguļošana ar uzvedības pārkāpumu, garīgās aktivitātes izmaiņām, normālai psihei neparastu parādību rašanās.

  • šizofrēnija
  • afektīvi traucējumi (mānija, depresija)
  • organiskās psihozes

Halucinācijas - uztveres traucējumi sajūtu vai attēlu veidā, kas rodas bez reāla stimula (pacientiem - realitāte).

Muļķības - realitātei neatbilstošs ideju, spriedumu kopums, pilnībā apgūstot pacienta apziņu un, pārliecinoties un noskaidrojot, netiek labots.

Antipsihotiskā antagonisma izpausmes pret D2-receptori.

Antipsihotiskais efekts (mezolimiskajā un mezokortikālajā ceļā piedalās uzvedības atsaukšanās un maņu integrācijas regulēšanā)

· Motoriskās aktivitātes regulēšana (darbība nigrostriatālos ceļos izraisa parkinsonismu un citus ekstrapiramidālus traucējumus)

Dažu funkciju pārkāpumi hipotalāma-hipofīzes sistēmā (tuberoinfudibular veidā novērš dopamīna inhibējošo iedarbību uz prolaktīna sekrēciju, attīstās hiperprolaktinēmija)

Pretvemšanas efekts (vemšanas centra sākuma ķīmijreceptoru zonā medulla oblongata)

  • emocionāla sedācija (trauksmes, trauksmes mazināšana)
  • psihomotorā inhibīcija (samazināta iniciatīva, motora aktivitāte)
  • afektīva vienaldzība (samazināta reakcija uz ārējiem stimuliem)
antipsihotiskais efekts+++
nomierinoša darbība+++
miegazāles+
termoregulācijas centra bremzēšana++ (izraisa ķermeņa temperatūras pazemināšanos, ja to atdzesē ārēji)
muskuļu relaksācija+
pretvemšanas līdzeklis+++
ekstrapiramidālās sistēmas disfunkcija (parkinsonisms, tardīvā diskinēzija)++
α-AB+++ (hipotensija)
M-HB+ (sausa gļotāda un citi efekti)
antihistamīna līdzekļi (H bloks1-R)+
kaitinoša iedarbība+
anestēzijas līdzeklis+
miotropisks spazmolītiskais efekts+
hipotensīvs++
anestēzijas, miega zāļu, narkotisko un pretsāpju līdzekļu darbības pastiprināšana++
ādas fotosensibilizācija+
  • selektīvāka antipsihotiska iedarbība
  • mazāk izteikta sedatīva iedarbība
  • smagi papildus piramidāli traucējumi
  • triftazīna analogs (ieskaitot negatīvās īpašības)
  • ilgstoša darbība (7–14 dienas pēc vienas injekcijas)
  • neliela antipsihotiska iedarbība
  • antidepresants (profilaktiski)
  • sāk rīkoties ātri, ilgst ilgu laiku
  • maza ietekme uz autonomo inervāciju
  • psihotropā selektivitāte
  • neliela α bloķējoša iedarbība, nav M-antiholīnerģiskas iedarbības
  • maz ietekmē sistēmisko hemodinamiku
  • izraisa ekstrapiramidālus traucējumus
  • “Netipisks” antipsihotisks līdzeklis ar augstu aktivitāti
  • bloķētājs D4, mazāks par D2-R, serotonīns 5-HT2A-R
  • α1-AB, M-HB, histamīna receptoru bloks
  • izteikta sedatīva iedarbība
  • reti izraisa ekstrapiramidālus traucējumus
  • negatīvās īpašības:
    • var izraisīt agranulocitozi
    • ortostatiska hipotensija
    • reibonis
    • svara pieaugums
    • krampji

· Nepieciešams kontrolēt asins sastāvu

  • vienīgais neizraisa prolaktinēmiju
  • netipisks antipsihotisks līdzeklis
  • vēlēšanu bloks D2-R
  • pretvemšanas efekts
  • reti ekstrapiramidāli traucējumi
  • palielināta prolaktīna sekrēcija - ginekomastija, galaktoreja, izmaiņas menstruālā cikla laikā
  • miega traucējumi
  • dispepsija
  • alerģija
  1. CNS:
    • D bloks2-R nigrostriatal ceļi izraisa parkinsonismu, distoniju, M, N-HB
    • tardīvā diskinēzija paaugstinātas jutības dēļ D-R
  2. ANS

Izmitināšanas pārkāpums, sausa mute, urinēšanas grūtības, aizcietējumi (jo tas ir M-HB)

Ortostatiska hipotensija (ir α-AB)

Izraisa hiperprolaktinēmiju, galaktorrēzi (D bloks2-R)

Jaunās paaudzes antipsihotiskie līdzekļi bez blakusparādībām. Vārdi, narkotiku saraksts. Cenas

Antipsihotiskie līdzekļi ir zāles psihisku traucējumu ārstēšanai. Jaunai netipisko psihotiku paaudzei praktiski nav blakus efektu, tā ļauj ietaupīt cilvēka garīgās aktivitātes, netraucē personas sociālajai adaptācijai pēc terapijas kursa pabeigšanas.

Netipisku antipsihotisko līdzekļu veidi

Neiroleptiskie līdzekļi - zāles dažādu psihisku patoloģiju, nervu sistēmas traucējumu ārstēšanai, palīdzot:

  • normalizēt cilvēku sociālo uzvedību;
  • pārtrauciet klepus, nelabumu, vemšanu;
  • zemāka ķermeņa temperatūra;
  • novērst paaugstinātu trauksmi, bezmiegu;
  • samazināt veģetatīvās reakcijas.

Iepriekš lietotās zāles, lai atvieglotu šizofrēnijas simptomus, bipolāri traucējumi pilnībā bloķēja dopamīna metabolismu, izraisot cilvēka garīgo un fizisko aktivitāšu samazināšanos. Jaunās paaudzes netipiskiem neiroleptiskiem līdzekļiem, atšķirībā no viņu priekšgājējiem, ir maigāka iedarbība, tie reti provocē ķermeņa nelabvēlīgu reakciju parādīšanos.

Netipisku antipsihotisko līdzekļu klasifikācija balstās uz:

  1. Efekta ilgums. Mūsdienu farmakoloģijā tiek ražoti ātras un ilgstošas ​​darbības antipsihotiskie līdzekļi..
  2. Ārstēšanas klīniskā attēla smagums.
  3. Zāļu iedarbības uz dopamīna nervu galiem mehānisms (ārsts var izvēlēties pacientam piemērotu terapiju).
  4. Zāles ķīmiskais sastāvs. Medikamenta sintētiskā formula tiek izvēlēta stingri individuāli, lai mazinātu iespējamās nepatīkamās ārstēšanas sekas.

Jaunās paaudzes antipsihotisko līdzekļu efektivitāte

Jaunās paaudzes neiroleptiskiem līdzekļiem bez blakusparādībām, kas traucē smadzeņu garīgo darbību, ir vāja antipsihotiskā aktivitāte. Ietekmē noteiktus dopamīna receptorus smadzenēs. Atšķirībā no tipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem, kuru uzņemšana noved pie pilnīgas cilvēka dezorientācijas, netipiski antipsihotiskie līdzekļi darbojas tikai limbiskajā sistēmā.

Viņiem ir zemas antidopamīna īpašības, augstas sedatīvas īpašības:

  • novērst acīmredzamos un slēptos psihozes simptomus;
  • nomierina, samazina trauksmi, gag refleksu;
  • traucēt cilvēka psihes traucējumu progresēšanu;
  • neietekmē hipofīzi, ekstrapiramidālo sistēmu, hipotalāmu;
  • pilnībā saglabāt kognitīvo funkciju.

Netipisko antipsihotisko līdzekļu priekšrocības

Jaunās paaudzes neiroleptiskiem līdzekļiem bez blakusparādībām sekojošai personības socializācijai ir vairākas priekšrocības salīdzinājumā ar tipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem:

  • pilnībā saglabāt pacienta motorisko aktivitāti;
  • nesamazina auglīgo funkciju, ovulāciju, potenci;
  • neietekmē dopamīna metabolismu;
  • viegli izdalās no cilvēka ķermeņa;
  • novērst akūtu un hronisku garīgo traucējumu simptomus;
  • atbalstīt cilvēka garīgās funkcijas;
  • pēc ārstēšanas tie ļauj atgriezties normālā dzīvē;
  • nav atkarību.

Farmācijas uzņēmumi ir izstrādājuši vairākas apstiprinātas zāles, kas paredzētas psihozes ārstēšanai grūtniecēm, nepilngadīgiem pacientiem.

Antipsihotiskie līdzekļi bez blakusparādībām: pārskats par zālēm

Jaunās paaudzes antipsihotiskie līdzekļi, kas neizraisa blakusparādības, novērš garīgās patoloģijas attīstību, vienlaikus saglabājot cilvēka kognitīvās funkcijas. Populāras zāles:

Abilizēt

Zāles ir dzeltenā krējuma kapsulas pa 10, 15, 30 mg. Aktīvā viela ir aripiprazols.

Šim rīkam ir:

  • augsta dinamika attiecībā uz D2, D3 receptoriem, nervu galiem 3HT1a, 5HT2a;
  • mērena iedarbība uz D4, 5HT7 receptoriem;
  • neapstājas ar muskarīna galiem.

Tas ir paredzēts:

  • asas šizofrēnijas uzliesmojumi;
  • domāšanas procesa hroniskas gausa ilgstoša terapija;
  • pēkšņi bipolāri traucējumi pēc manuālas vai jauktas epizodes.

Zāles izdzer vienreiz, neatkarīgi no ēdiena lietošanas. Devas ārsts nosaka individuāli katram pacientam.

Ieteicamā ārstēšana:

  1. Šizofrēnija (akūts uzbrukums, hroniska gaita). Pirmajā nedēļā tas tiek noteikts - 10-15 mg / dienā. Pēc uzlabošanas zāļu dienas deva tiek samazināta (līdz 10 mg).
  2. Bipolāri traucējumi - 15-30 mg / dienā.

"Abilifay" uzreiz uzsūcas gremošanas traktā. Augstākā koncentrācija asinīs tiek novērota 3–7 stundas pēc kapsulas uzņemšanas. Zāļu pozitīvā iedarbība aktīvi izpaužas no 14. dienas pēc terapijas sākuma. Metabolizēts aknās, pilnībā izvadīts no organisma ar pūšanas produktiem.

Medikamenti netiek izmantoti pacientiem:

  • neiecietība pret jebkuru narkotiku sastāvdaļu;
  • jaunāki par 18 gadiem.

Kontrindicēts grūtniecēm un mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Ar piesardzību veikta zāļu terapija "Abilifaem" personām, kas cieš no:

  • sirds un asinsvadu patoloģijas;
  • kuņģa-zarnu trakta funkciju pārkāpums;
  • endokrinoloģiski traucējumi;
  • elpošanas sistēmas hroniskas slimības;
  • Pašnāvnieciskas tieksmes;
  • nieru, aknu mazspēja.

Psihisko patoloģiju pielāgošanai pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, standarta deva nav jāmaina.

Flufenazīns

Viens no labākajiem mūsdienu antipsihotiskajiem līdzekļiem. Atbrīvo no nervu aizkaitināmības, novērš psihisko slimību simptomus, halucinogēnos traucējumus.

Saliktie komponenti:

  • flufenazīna dekanoāts;
  • benzilspirts;
  • sezama eļļa.

Zāles ir suspensija v / m. bāli dzeltena, eļļaina injekcija.

Tas tiek izrakstīts, ārstējot:

  • akūta šizofrēnija;
  • apļveida psihoze;
  • hiperaktivitāte;
  • paaugstināta nervu uzbudināmība;
  • garīgās funkcionēšanas dinamikas traucējumi.

Demonstrē antipsihotisko iedarbību. Traucē D-receptorus smadzeņu dopamīnerģiskajā sistēmā.

Tam ir:

  • pretvemšanas efekts - aktīvs pret D2 galiem, vagus nervu kuņģa-zarnu traktā;
  • hipotensīvas īpašības - atbrīvo hipotalāmu, hipofīzes hormonus;
  • pastiprinoša iedarbība attiecībā uz prolaktīna ražošanu;
  • zems ekspiramidālais efekts.

Organismā "Fluphenazine" aktīvās vielas sadalās, savienojot ar plazmas olbaltumvielām.

Pacienta ārstēšanas kursu izvēlas individuāli, atkarībā no pacienta personības īpašībām, veida, nervu patoloģijas stadijas.

Ieteicamā deva pieaugušiem pacientiem:

  • iekšķīgi - no 1 līdz 5 mg 2-3 reizes dienā (kopējais daudzums ne vairāk kā 20 mg);
  • injekcija v / m - no 1,25 līdz 2,5 mg pēc 6-8 stundām.

Nepilngadīgajiem "Fluphenazine" tiek izrakstīts "demo formā" - 250-750 mg / kg (1-4 reizes dienā). Ne vairāk kā 100 mg. Ārstēšana ir obligāta ar 14 dienu intervālu.

Zāles reti rada atkarību, sānu patoloģiju attīstību.

Kontrindicēts lietošanai personām, kuras cieš no:

  • samaņas zudums ar pilnīgu elpošanas aktivitātes pārtraukšanu;
  • smadzeņu asinsrites negadījums;
  • sirds un asinsvadu patoloģijas;
  • asins slimība
  • Depresija
  • traucēta aknu un nieru darbība.

Nav paredzēts to sieviešu ārstēšanai, kuras gaida bērniņu, un mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Kombinācijā ar spazmolītiskiem līdzekļiem tas var kavēt elpošanas funkcijas, centrālo nervu sistēmu. Pastiprina alkohola, psihotropo vielu iedarbību.

Kvetiapīns

Drošākais antipsihotiskais līdzeklis. Nav atkarību. Blakusparādību parādīšanās notiek tikai tad, ja tiek pārsniegts maksimālais pieļaujamais ikdienas zāļu daudzums. Farmakoloģijā “Kvetiapīnu” attēlo izliektas balta nokrāsa kapsulas.

Sastāvdaļas:

  • ketiapīns;
  • polisorbs;
  • piena cukurs;
  • nātrija karboksimetilciete;
  • povidons K-30;
  • talka;
  • magnija sāls;
  • silīcija dioksīda celuloze.

Antipsihotiski. Visaktīvākie attiecībā pret 5HT2 serotonīna galiem, mazāk - uz D1, D2 receptoriem. Nepalielina prolaktīnu. Tam ir spilgts antisolītisks efekts. Bloķē antihistamīna H1 receptoru. Kuņģa-zarnu trakts tiek absorbēts. Apvieno ar plazmas olbaltumvielām. Aktīvi sadalās aknās.

Tas ir parakstīts dažādu etimoloģiju akūtiem un hroniskiem garīgiem traucējumiem ar izteiktu antisocioloģisku orientāciju.

Pielietošanas veids:

  • pieaugušie - 50 mg / dienā;
  • gados vecākiem cilvēkiem - 25 mg vienreiz dienā;
  • personām, kas cieš no hroniskiem aknu un nieru darbības traucējumiem - 25 mg.

Laika gaitā kvetiapīna dienas deva palielinās (līdz 700 mg).

Aizliegts izrakstīt zāles:

  • personas, kuras cieš no paaugstinātas jutības pret zāļu sastāvdaļām;
  • mazi bērni;
  • sieviete stāvoklī
  • barojošās mātes.

Fluanxol

Antipsihotiski līdzekļi:

  • brūnās krāsas tabletes ar cukura pārklājumu;
  • šķidrumi i / m ievadīšanai.

Tioksantēna atvasinājums:

  • samazina uzbudināmību un psihomotorisko aktivitāti;
  • tai ir kavējoša iedarbība;
  • pazemina trauksmes un baiļu sajūtas;
  • novērš depresijas attīstību;
  • vājina dopamīna receptoru (D1, D2) aktivitāti.

Terapijas efektivitāte ir atkarīga no zāļu devas. Tablešu iedarbības ilgums no 2 līdz 4 nedēļām.

Saliktie komponenti:

  • flupentiksola dihidrohlorīds;
  • magnija stearāts;
  • želatīns;
  • laktozes monohidrāts.

Pēc nonākšanas ķermenī zāles tiek sadalītas cis-flupentiksolā un kaprīnskābē. Zarnas.

Devas izvēlas katram pacientam atkarībā no personības īpašībām, slimības stadijas.

Fluanksol tiek parakstīts daudzumā līdz 3 mg / dienā. likvidēšanai:

  • depresīvi garīgi traucējumi, ko papildina apātija;
  • satraucošas hroniskas neiroloģiskas problēmas;
  • stresa apstākļi;
  • psihosomatiski traucējumi ar astēniskām reakcijām.

Izrakstīts ar kursu no 3 līdz 40 mg / dienā. pacienti, kas cieš no:

  • paranoja ar delīriju;
  • halucinācijas sindroms;
  • samazināta garīgā aktivitāte;
  • apātija, autisms.

Devas no 40 līdz 150 mg / dienā. piemērots apstāšanai:

  • psihiski traucējumi;
  • neiroloģiskas un fizioloģiskas disfunkcijas, kas rodas no abstinences sindroma izpausmes personām, kuras cieš no alkohola atkarības.

Maksimālais atļautais medikamentu daudzums ir 150 mg / dienā. sadalīts 3 devās. Ar i / m injekcijām - līdz 200 ml ar intervālu 2-4 nedēļas.

Medikamenti netiek lietoti personām, kuras cieš no:

  • akūta narkotiska, alkohola intoksikācija;
  • hipertermija;
  • parkinsonisms;
  • drudzis;
  • alerģiskas reakcijas pret zāļu sastāvdaļām;
  • nieru un aknu disfunkcija.

Fluanxol ir kontrindicēts:

  • pacienti ar toksiskas agranulocitozes anamnēzi;
  • sieviete stāvoklī
  • barojošās mātes.

Triftazīns

Zāles psihozes novēršanai, sekundārais fenotiazīns.

To izmanto, lai apkarotu:

  • dažādi psihotiski traucējumi;
  • neirozes, ko papildina trauksme, bailes;
  • slikta dūša (samazina gag refleksa izpausmi).

Trifluoperazīns, kas atrodas suspensijā injekcijām i / m, sasaldē postsinaptiskos mezolimbiskā D receptorus, kas atrodas nervu sistēmā.

Demonstrē:

  • vemšanas refleksu samazināšanās (sakarā ar D2 receptoru aktivitātes izzušanu, kuņģa-zarnu trakta pāra nervu);
  • alfa adrenoblokatoru aktivitāte;
  • hipotensīvs efekts.

“Triftazin” uzņemšana nedaudz samazina pacientu smadzenes un darbaspēku.

Zāles devas tiek izrakstītas individuāli:

  • pieaugušie - 1-5 mg pēc 8-12 stundām;
  • bērni - 1 mg (2-3 injekcijas dienā).

Lietošanas ierobežojumi:

  • dziļa ģībonis ar elpas zudumu;
  • depresija;
  • onkoloģija;
  • elpas trūkums
  • trīcoša paralīze;
  • nieru darbības traucējumi;
  • bērna gaidīšanas periods;
  • barošana ar krūti;
  • epilepsija;
  • peptiska čūlas.

Cilvēku ārstēšanai pēc 70 gadiem tiek noteikta samazināta deva.

Levomepromazīns

Zāles ir pieejamas tablešu veidā, šķīdums intramuskulārai, intravenozai ievadīšanai. Fenotiazīna atvasinājums. Iekļauts svarīgo zāļu sarakstā.

Tizercīns ir jaunās paaudzes antipsihotisks līdzeklis ar aktīvo vielu Levomepromazīns

Medikamenta nonākšana ķermenī:

  • veic sedatīvu, antipsihotisku, pretvemšanas, hipotensīvu iedarbību;
  • nomāc depresiju, nesamazinot cilvēka smadzenes un garīgo aktivitāti;
  • uzlabo prolaktīna ražošanu ar hipofīzes palīdzību;
  • sakausēts ar plazmas olbaltumvielām (augstākā koncentrācija tiek parādīta pēc 1-3 stundām);
  • izdalās ar zarnām, nierēm.

Zāles ir paredzētas:

  • psihes un motorisko spēju traucējumi, ko papildina smaga uzbudināmība;
  • apļveida psihoze;
  • šizofrēnija;
  • senils demence;
  • krampji, ko izraisa psihotropās, alkohola atkarības;
  • Depresija, ko papildina trauksme, nemiers;
  • neiroloģiskas problēmas;
  • miega traucējumi;
  • stipras sāpes, ko izraisa trīskāršā nerva iekaisums, herpes zoster, onkoloģija;
  • niezoša dermatoze.

Devas režīms:

  • pieaugušajiem ir nepieciešams patērēt 25-50 mg;
  • bērniem tiek izrakstīts 15 mg / kg dienā. 2-3 reizes;
  • injekcijas - 24-50 mg.

Narkotiku lietošana personām, kuras cieš, ir ierobežota:

  • miokarda disfunkcijas dekompensācija;
  • esenciāla hipertensija;
  • asinsrites sistēmas patoloģijas;
  • traucēta nieru un aknu darbība.

Grūtniecēm tiek noteikta minimālā deva. Līdz piegādes brīdim tiek samazināts lietoto zāļu daudzums, lai jaundzimušajam izslēgtu atropīnam līdzīgu iedarbību..

Ar piesardzību "Levomepromazīns" tiek lietots:

  • bērni
  • Veciem cilvēkiem;
  • vēža slimnieki;
  • personas, kas cieš no Rejas sindroma, Parkinsona slimības, hroniskām elpošanas sistēmas disfunkcijām;
  • epilepsijas pacienti.

Antipsihotiskie līdzekļi bez blakusparādībām, kurus var iegādāties bez receptes

Jaunās paaudzes neiroleptiskie līdzekļi bez blakusparādībām attiecībā uz nervu, endokrīno sistēmu tiek plaši izmantoti neiroloģisko, psihotisko traucējumu novēršanai. Zāļu ārstniecisko īpašību mērķis ir bloķēt dopamīna receptorus D1, D2, samazināt paaugstinātu uzbudināmību, trauksmi.

Norādītajam antipsihotisko līdzekļu sarakstam ir sedatīva iedarbība, to lieto depresijas un stresa gadījumos, kā arī miega problēmas:

  1. "Olanzapīns" - samazina neironu iedarbību, nomierina nervu ceļu darbību, kas kontrolē motoriskās funkcijas. Noņem nemieru, stresa negatīvās izpausmes. Tas ir parakstīts depresīvu, garīgu patoloģiju, paaugstinātu baiļu dēļ. Nelietojiet zāles grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā, bērniem līdz 18 gadu vecumam, cilvēkiem, kuri cieš no asins, aknu, nieru slimībām.
  2. Amisulprīds ir antipsihotisks līdzeklis ar nomierinošu, antidepresantu iedarbību. Tas ir indicēts šizofrēnijai, garīgām patoloģijām, ko pavada delīrijs, halucinācijas, traucēta domāšana, sevis recidīvs..
  3. "Aprizol" - lieto psihozes ārstēšanai. Iedarbojas uz dopamīna un sedatīvajiem receptoriem. Atslābina nervu sistēmu. Maksimālais zāļu efekts rodas 4-5 dienas pēc terapijas sākuma. Ieteicams depresijas traucējumu gadījumā. Var būt bīstams pacientiem, kuri cieš no sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijām.
  4. "Serdolekt" - sugas "Apriola". Līdzīgs sastāvs un terapeitiskais efekts.
  5. "Respiridons" ir psihotropās zāles ar hipotermisku, pretvemšanas, sedatīvu efektu. Tas pārvar garīgos traucējumus, ko papildina delīrijs, halucinācijas, neiroloģiskas problēmas, stresa, depresijas sekas. Tas ir parakstīts Alcheimera tipa prūšu demences, senils demences, pusaudžu nekontrolētas agresijas gadījumā.
  6. “Klozapīns” ir antipsihotisks līdzeklis, kas novērš trauksmi un destruktīvu uzvedību. Tas iedarbojas uz negativisma, šizofrēnijas, mānijas-depresīvas psihozes, emocionāli uzvedības tipa psihomotoriskas uzbudinājuma, bipolāru traucējumu simptomiem..

Zāļu cena aptiekās Maskavā, Sanktpēterburgā, reģionos

Krievijas Federācijas aptieku ķēdēs tiek ieviesti jaunās paaudzes neiroleptiskie līdzekļi bez blakusparādībām cilvēka turpmākajai smadzeņu darbībai. Zāles cena ir atkarīga no reģiona, transporta izmaksām, piegādātāja.

Norēķinu nosaukums Abilizēt Kvetiapins "Flu-Ansiol" Triftazinum Olan-zapin Risperidons
Maskava7382213386. lpp77160129. lpp
Sanktpēterburga420029435734226. lpp70
Amūras reģions1200065041598. lpp158. lpp136
Arhangelskas apgabals530099438476218. lpp167
Belgorodas apgabals11800657379. lpp33422120
Brjanskas apgabals6300218. lpp432. lpp35338117. lpp
Lipetskas apgabals11800212. lpp37029422130
Voroņežas apgabals6297188. lpp41126160106. lpp
Ivanovas apgabals12900216. lpp39735335113. lpp
Rostovas apgabals540021738124204165
Kaļiņingradas apgabals6298218. lpp990. lpp29216. lpp136
Vologdas reģions6298219. lpp38432218. lpp126. lpp
Irkutskas apgabals6298216. lpp590. lpp24190140

Jaunās paaudzes antipsihotiskie līdzekļi palīdz tikt galā ar psihiskiem un neiroloģiskiem traucējumiem. Mūsdienu antipsihotiskajiem līdzekļiem nav blakusparādību cilvēka garīgajai un fizioloģiskajai aktivitātei. Katrā gadījumā izvēloties individuāli, savlaicīgi pārtrauciet psihiskos defektus, netraucējot indivīda tālāku sociālo adaptāciju.

Raksta dizains: Vladimirs Lielais

Video par antipsihotiskiem līdzekļiem

Par netipiskiem antipsihotiskiem līdzekļiem psihozes ārstēšanā: